羥考酮相關藥物說明書介紹

　　1、羥考酮的藥理作用

　　羥考酮為半合成的純阿片受體激動藥，其藥理作用及作用機制與嗎啡相似，主要通過激動中樞神經系統內的阿片受體而起鎮痛作用，鎮痛效力中等。本藥也可通過直接作用于延髓的咳嗽中樞而起鎮咳作用。此外，本藥還具有抗焦慮、鎮靜作用。

　　2、羥考酮的藥代動力學

　　本藥口服吸收迅速，1h后達最大效應，單劑作用可持續3～4h（控釋制劑作用可持續12h）。速釋制劑口服血藥濃度達峰時間為1.6h，生物利用度為60%～87%；控釋制劑口服血藥濃度達峰時間為2.1～3.2h，生物利用度為50%～87%。

　　用藥劑量與血藥峰值濃度、曲線下面積（AUC）成比例變化。老年人AUC較年輕人增加15%。在調整體重的基礎上，女性血藥濃度平均比男性高25%。本藥進入體內后可分布于骨骼肌、肝臟、腸道、肺、脾和腦組織中。總蛋白結合率為45%。靜脈給藥后分布容積為2.6L/kg。

　　本藥在肝臟廣泛代謝，代謝產物為有活性的去甲羥考酮和羥氫嗎啡酮。其中去甲羥考酮為主要代謝產物，其曲線下面積為本藥的60%；羥氫嗎啡酮系經細胞色素P450 2D6（CYP 2D6）代謝而成，具有鎮痛作用，但血藥濃度低。

　　本藥主要經腎臟排泄，總體清除率為0.8L/min。口服速釋制劑20mg時消除半衰期為3.2h，口服控釋制劑時消除半衰期為4.5～8h。腎功能不全時羥考酮和去甲羥考酮血藥濃度峰值分別增高約50%和20%，羥考酮、去甲羥考酮和羥氫嗎啡酮的AUC分別增高約60%、60%和40%，消除半衰期可延長1h；肝功能不全時血藥濃度峰值可增加40%，曲線下面積（AUC）增加90%，消除半衰期可延長2h。