1、在耐藥結核病的化學治療中，WHO根據藥物的療效、使用經驗和藥物分類將抗結核藥物分為5組。
第1組即一線口服抗結核藥物：異煙肼(H)、利福平(R)、乙胺丁醇(E)、吡嗪酰胺(Z)、利福布汀(Rfb)；
第2組即注射用抗結核藥物：卡那霉素（Km）、丁胺卡鈉霉素（Am）、卷曲霉素（Cm）、鏈霉素(Sm)；
第3組即氟喹諾酮類藥物：氧氟沙星(Ofx)、左氧氟沙星(Lfx)、莫西沙星(Mfx)；第4組即口服抑菌二線抗結核藥物：乙硫異煙胺(Eto)、丙硫異煙胺(Pto)、環
絲氨酸(Cs)、特立齊酮(Trd)、對氨基水楊酸(PAS)；
第5組即療效尚不確切的抗結核藥物：氯法齊明(Cfz)、利奈唑胺(Lzd)、阿
莫西林/克拉維酸(Amx/Clv)、氨硫脲(Thz)、亞胺培南/西司他汀(Ipm/Cln)、大劑量異煙肼（H）、克拉霉素(Clr)。
最新的研究結果顯示，利奈唑胺對結核分枝桿菌具有強大的殺菌作用，臨床用于治療MDR-TB也取得了一定療效。二芳基喹啉類藥物、硝基咪唑吡喃類藥物、二胺類藥物、吡咯類化合物以及甲硫達嗪等對MTB均顯示了良好的殺菌活性，部分藥物正在進行臨床試驗中。
2. 耐藥結核病化療的基本原則：
(1)對耐藥結核病患者應進行早期診斷和及時治療。
(2)根據患者的用藥史、耐藥MTB菌株的流行情況以及可供選用的藥物設計化療方案。
(3)化療方案中至少應含有4種確定有效或幾乎確定有效的核心藥物(1～4組中的敏感藥物或從未使用過的藥物)。
(4)藥敏試驗結果出來前應根據國家有關規范，按照患者的結核病類型(Ⅰ～Ⅳ)給予相應的經驗性治療，待藥敏試驗結果出來后再根據病情調整用藥。需要指出的是，藥敏試驗必須是實驗室質量可以得到保證，且應具有良好的可重復性和較高的可信度。異煙肼和利福平的準確度最高；而E、Z、和S等準確度較低，第4、5組藥物可靠性也未完全肯定，因此，這些藥物的藥敏試驗結果不能完全預測該藥臨床治療是否有效或無效，在實際選藥時可不完全依賴其實驗室結果。
(5)按照5組抗結核藥物順序選藥，在1～4組抗結核藥物不足以組成有效的耐藥結核病化療方案時才考慮從第5組藥物中選擇用藥。
(6) 選用第4組藥物時應首選Eto/Pto，因其成本較低且療效確切。如果不考慮成本，應首先選用PAS，其腸衣制劑耐受性較好。如果需要從第4組藥物選用2種藥物，通常使用Cs加用Pto/Eto或PAS。Pto/Eto和PAS合用具有很高的胃腸道不良反應發生率，因此只有當第4組內的藥物全部需要選用時，才考慮將這兩種藥物聯合使用。
(7) 同一類藥物不能聯合使用，例如注射用抗結核藥物、氟喹諾酮類藥物等。
(8) 單向耐藥時務必遵循階梯用藥原則，逐級使用。
(9) 具非完全性雙向交叉耐藥的抗結核藥物例如利福類中的利福平、利福噴汀和利福布丁以及氟喹諾酮類中Ofx、Lfx和Mfx等，當耐R或Ofx時可以從利福噴汀和Rfb或Lfx和Mfx中選用，但對后者耐藥時則不能再使用前者。
(10) 具完全性雙向交叉耐藥的抗結核藥物類如氨基糖苷類中的Km和Amk、硫胺類中的Eto和Pto以及Cs和Trd，當其中任一藥物耐藥時，不能再選用同組中的另一藥物。
(11)采用全程每日用藥法。
(12)實施全程督導下化學治療管理(DOTS)。
(13)及時發現和處理抗結核藥物的不良反應。
3. 耐藥結核病化療方案的制訂：
化療仍然是耐藥結核病的主要治療手段，其化療方案應根據患者用藥史、耐藥情況以及本地區耐藥結核分枝桿菌菌株的流行情況等進行綜合制定。
單耐藥結核病往往為初始耐藥或原發性耐藥結核病，使用初治結核病標準化療方案將仍然有效。但由于此時的初治結核病標準化療方案存在著治愈率下降或增加復發的可能性，因此，對于單耐藥結核病尤其是單耐R，其化療方案應進行適當調整，以盡量避免可能存在的治療失敗和產生獲得性耐藥的風險。
多耐藥結核病的耐藥情況比單耐藥結核病要復雜許多，耐藥組合形式多樣，可分為2種藥耐藥、3種藥耐藥和4種藥耐藥3種基本類型，對于這些患者再采用標準化療方案治療會產生更大的風險，應針對各種耐藥組合的形式進行相應的藥物調整，以確保方案中有4種有效或幾乎有效的核心藥物。