20世紀40年代初麻醉醫生將肌肉松弛藥—箭毒首次用于臨床全身麻醉，并圓滿的完成了一例開腹手術，現代麻醉從此開始步入了一個新階段—平衡麻醉時代，而此前要獲得一定的肌肉松弛來滿足外科手術要求，主要依靠逐漸吸入乙醚來加深麻醉以達到外科手術要求。深麻醉則意味著對人體循環系統、呼吸系統和機體其他功能產生嚴重抑制和干擾，這個過程會給患者的生理功能帶來較大損害，給麻醉手術過程及術后恢復留下安全隱患，因此限制了許多危重患者和重大手術的開展。
肌肉松弛藥的出現使我們逐步明確并鞏固了全身麻醉的“平衡三角”概念，也就是全身麻醉主要包括三個要素（或條件），鎮靜、鎮痛、肌肉松弛。以前由單一麻醉氣體-乙醚使患者在“深”麻醉狀態下獲得的這些條件，同樣可以聯合其他藥物在一個“淺”麻醉下得到。不僅提供了同樣甚至更好的手術條件，又減輕了“深”麻醉對機體的嚴重干擾，極大地保障了患者手術中的安全。
在平衡麻醉臨床實踐中，人們很快注意到雖然麻醉手術過程平穩順利了很多，但術后仍出現一些意料之外的并發癥，甚至發生死亡。數年后經過多個醫療中心的探索研究認識到，這是由于使用肌肉松弛藥以后的“肌松殘余”作用的結果。由于這些患者術后的肌肉運動功能尚沒有完全恢復，以至發生呼吸功能不全所致的呼吸道梗阻、呼吸抑制、低氧血癥、吞咽困難引發的誤吸性肺炎等并發癥，嚴重者危及生命。
目前國際上公認”肌松殘余”的診斷標準是，在使用肌肉松弛藥后的恢復期，如果“四個成串刺激的比值（TOFr）”≤90%，就說明還有一定的“肌松殘余”作用。
各國對肌松殘留的調查并不樂觀，英國一項調查肌松藥手術后殘留問題報告顯示，使用中效肌肉松弛藥，術后的殘留肌松作用發生率在50%至64%之間。2015年我國完成的一個多中心、大樣本研究，該研究調查了1571例4小時以內擇期腹部手術患者，研究發現在術后氣管拔管時有57.8%的患者存在不同程度的肌松殘留，不盡人意。
鑒于此，國內外有關使用肌肉松弛藥的指南或共識建議：在應用肌松劑后應進行常規拮抗，并明確指出除非存在明確指征患者可以不需要常規拮抗的情況下，一般都需要進行常規拮抗。歐洲指南要求更加嚴格，目的是解決肌松殘留問題，保障患者的安全。
20世紀50年代起在認識到“肌松殘余”副作用后，科學界就一直沒有停止對肌肉松弛藥拮抗劑的研究。在傳統的“肌松殘余”拮抗中通常是采用藥物抑制酶作用，間接提高體內刺激肌肉活性介質的濃度來完成。這種方法雖然伴隨麻醉臨床工作數十年并解決了許多問題，但仍存有不足。如它僅在肌肉松弛藥恢復期的某一段過程中才表現出最佳效果，而在較深的肌松程度時拮抗作用有限；多次使用有封頂效應且副作用大大增加，對循環系統及粘液分泌影響較大，并不適用于某些程度的肌肉松弛狀況。
當前外科手術的發展方向是微創化、精準化和腔鏡可視化，日臻成熟的“達芬奇機器人”手術的臨床應用也對麻醉提出了更高要求，需保證手術術野安靜。如眼科、神經外科、耳鼻喉科等，在手術的精細操作中都需要患者絕對靜止不動，這些都要靠麻醉醫生精準調控適度的肌肉松弛程度來實現。
腔鏡手術的開展特別是腹腔鏡手術的廣泛應用，除了要求手術野的平靜外，還需要提供一個相對封閉的壓力空間來進行手術操作，臨床上為獲得更佳的手術窺視和操作空間常需增加腔內壓力。眾所周知，腹腔內過高的壓力會導致局部組織循環灌注不良、氣壓傷、甚至氣栓形成，因此提出了最佳肌肉松弛狀態的理念。換言之，手術應該在合適的肌肉松弛、合適的腹腔內壓力、合適的手術空間下完成，才能盡量減少并發癥。
另外，因為腔鏡手術不需要傳統的復雜縫合過程，所以手術的結束期明顯縮短，這也給肌肉松弛拮抗時機提出了難題，術后肌肉松弛恢復時間相對迅速完成的皮膚縫合就顯的有些過長，對患者安全恢復及合理病床周轉都是一個不小的挑戰。
近年來人們改變了傳統的通過間接影響體內肌肉活性介質，來拮抗肌肉松弛作用的研究思路，開發出了一種直接針對某一類肌松藥物的拮抗劑，采用化學隔離的方式直接包裹這一類肌松藥物，使其瞬間失活，達到消除術后“肌松殘余”作用。而且不僅僅限于“殘余”作用，還可以清除任何程度下肌肉松弛作用，我們稱之為首個特異性肌肉松弛藥拮抗劑。臨床應用以來，證實其對某一類肌松藥物的拮抗迅速、可靠、副作用低。世界著名麻醉學家Miller教授指出，特異性肌松拮抗劑（舒更葡糖鈉）能改變臨床麻醉的做法和思路，3分鐘內就可終止甾類肌松藥的殘留作用，提高了肌松藥使用的安全性和效能，能夠充分為外科手術提供滿意的手術條件。
有了特異性肌松拮抗藥后，“肌松殘余“的拮抗進入了新的一個時代。對于腹腔鏡手術和微創手術要求的最佳肌松、低氣腹壓要求、誘導插管時的一些緊急情況的處理得到了極大改觀。可以說全新拮抗概念進入臨床改變了肌肉松弛藥使用的方式和觀念，提高麻醉醫生使用肌肉松弛藥的操控性和管理水平，迅速、可靠的恢復極大地增加了患者術后的安全性及舒適度。
