肝是代謝藥物的主要場所，而在代謝藥物中起關鍵作用的酶是位于線粒體的細胞色素P-450系統．常稱藥酶或混合功能氧化酶，或單加氧酶。一般說來，許多藥物經肝藥酶代謝后生成低毒或無毒分子隨尿和膽汁排出，但亦有一些藥物及其他化合物經肝藥酶代謝激活成毒性更大的中間產物，引起毒性。因此，肝藥酶代謝藥物的分子機制及與毒理學的關系，是藥理學基礎理論研究的重要內容之一。
