一般生理作用：胃腸激素可通過與細胞上相應的受體結合而產生作用，其生理作用有：
調節消化腺分泌：這一作用的靶器官有胃腺、胰腺、肝細胞等，其分泌物包括水分、胃酸、電解質、消化酶和黏液等。
如促胃液素促進胃酸分泌、促胰液素促進胰液分泌、血管活性腸肽促進腸液分泌等。
調節消化管運動：這一作用的靶器官有胃腸平滑肌、括約肌及膽囊。如促胃液素、鈴蟾肽促進胃收縮；縮膽囊素促進膽囊收縮等。
調節機體代謝：食物消化時，胃腸道釋放抑胃肽強烈刺激胰島素分泌，從而調節吸收入血的營養物質。
營養作用：促胃液素有刺激胃的泌酸部位黏膜和十二指腸等處的黏膜生長；縮膽囊素有促進胰腺外分泌組織生長，胃腸激素這種促進消化道組織的生長作用稱之為營養作用。
細胞保護作用：生長抑素具有廣泛的細胞保護作用，它能防止氧自由基對胃黏膜的損傷，使細胞存活率、乳酸脫氫酶漏出和谷胱甘肽氧化酶活性恢復正常。神經降壓肽對實驗性潰瘍有保護作用。神經降壓肽對肝細胞亦有保護作用。
調節其他激素的釋放：抑胃肽有促胰島素分泌作用，促胰液素、縮膽囊素也有促胰島素分泌作用；而甘丙素和降鈣素基因相關肽有抑制胰島素分泌作用。生長抑素具有抑制多種激素的分泌作用；鈴蟾肽能刺激促胃液素的釋放。
調節胃腸道血流、調節食欲作用：血管活性腸肽有廣泛的血管擴張作用；神經降壓肽可引起小腸血管舒張和血壓降低；生長抑素能減低內臟及門靜脈血流。胃動素和腦啡肽能刺激食欲，而縮膽囊素在中樞神經系統內可抑制攝食，酪神經肽既能引起血管收縮，又能刺激攝食。