已經發現，血清膽汁酸的定量測定可作為檢測膽汁郁積的一種靈敏、特異的方法。在發生肝外膽汁阻塞時，血清膽汁酸濃度顯著升高。大多數肝內膽汁郁積患者，如急性肝炎、初級膽汁肝硬化、嬰兒膽汁郁積、妊娠性膽汁郁積、肝癌、良性復發性肝內膽汁郁積患者，血清膽汁酸濃度均明顯升高。
發生膽汁阻塞時，膽汁分泌下降，并迅速改變膽汁酸貯存量的分布，使得血清和尿液中的膽汁酸濃度顯著升高。
現已發現，大多數膽汁郁積患者血清中的堿性磷酸酶、5i-核苷酸酶和γ-谷氨酰轉移酶的活性也明顯升高。膽汁阻塞時上述酶活性升高的機理尚不清楚。最可能的機理是:膽汁郁積發生時，肝臟中的這類膜結合酶產生誘導作用，隨后在膽汁酸的作用下濾過微管膜。
血清膽汁酸水平在發生膽汁阻塞后迅速達到峰值，并在此后長期的阻塞過程中基本保持不變。與此相反，膽紅素水平則在膽汁阻塞過程中緩慢升高。血清堿性磷酸酶活性升高則呈不規則性，個體間差異性較大。
通過引流法解除肝外膽汁酸阻塞后，血清膽汁酸水平迅速降低。而血清膽紅素、堿性磷酸酶和γ-谷氨酰轉移酶等的活性則在外部引流過程中慢慢恢復至正常。
但是，血清總膽汁酸測定似乎在監別診斷肝內膽汁郁積和肝外膽汁郁積方面作用不大。
