這類藥物能使 CYP7A1 活性增加，促進膽汁酸的合成。已有實驗研究證明，回流入肝臟的膽汁酸能激活法尼酯衍生物 X 受體( FXR) ，從而調節肝內 CYP7A1 的活性和膽汁酸合成。而膽汁酸螯合劑類藥物減少膽汁酸回流入肝臟，使肝臟這種受體( FXR) 失活，繼而解除對 CYP7A1 轉錄的抑制，促進肝內膽汁酸合成，從而維持體內膽汁酸池平衡。因此，由于膽汁酸合成增加而消耗了體內膽固醇，使血清膽固醇水平下降從而達到了降血脂的目的。
