激素與受體結合后如何產生生物效應？20世紀60年代提出的第二信使假設認為,作為第一信使的激素分子與細胞膜受體結合后并不進入細胞。結合激素的受體能使位于膜上的腺苷酸環化酶活化,從而使ATP轉成環（化）腺苷酸（cAMP）,后者稱為第二信使,它能引發細胞內一系列生化反應而產生最終生物效應。例如,腎上腺素在腎上腺髓質分泌后通過血液輸送至肝細胞產生效應。它們與肝細胞表面受體相結合后能使膜上腺苷酸環化酶活化催化ATP形成cAMP,后者使蛋白激酶等一系列酶蛋白相繼活化,最終使糖原分解成葡萄糖,從而使血糖濃度升高。其他一些激素,例如,促腎上腺皮質激素（ACTH）,促卵泡激素（FSH）,胰高血糖素和兒茶酚胺激素等在作用時也都是分別與它們的靶細胞受體相結合,導致腺苷酸環化酶的激活產生cAMP。這些激素在細胞膜上具有各自專一的受體,但腺苷酸環化酶卻是共用的。待激素分子與膜受體相結合形成復合體后,它們在膜上進行側向移動,一旦與腺苷酸環化酶相遇偶聯才能導致后者的構象變化而被激活。一旦激素稀釋或解離,受體和腺苷酸環化酶便又經移動而回到非偶聯狀態。這稱為“受體流動假說”（圖1）。
有些受體,如α類腎上腺素能受體與激素結合后細胞內不是cAMP而是Ca2+的濃度有明顯增加,這可能是由于膜上Ca2+通道開啟,使細胞外Ca2+進入細胞引起的。Ca2+能與鈣調蛋白結合并引起一系列反應,因而有人認為Ca2+也是一種第二信使。
近年來,發現有些激素,如胰島素,與細胞膜受體結合后并不僅僅停留在表面,形成的胰島素-受體復合物可通過內吞方式進入細胞內部（見內吞與外排）,繼而這些復合物再與溶酶體融合或與其他細胞器膜相結合而產生生物效應。
利用高純度的胰島素研究表明,胰島素與受體的α亞基結合后可使受體本身固有的某種蛋白激酶活化,使受體分子本身,主要是β亞基發生磷酸化作用,這稱為自身磷酸化作用,它繼而又引起一連串的磷酸化反應,這可能是胰島素產生生物效應過程中一個十分重要的環節。