苦瓜含有甾體皂甙如苦瓜素，類胰島素肽類和生物堿，這些物質賦予苦瓜降血糖活性。苦瓜素刺激胰島素的釋放和阻礙血流中葡萄糖的形成，該功能可能在糖尿病特別是非胰島素依賴型糖尿病治療中起到巨大的作用。該降血糖功能歸功于兩種物質：（1）苦瓜素－一種苦瓜果實的乙醇提取物中獲得的結晶物質。苦瓜素在控制劑量50mg/kg的情況下降低了實驗兔子總數42%的體內血糖。苦瓜素顯示出胰腺和外胰腺作用，并有輕微的止痙攣和抗膽堿功效。（2）P-胰島素（或v-胰島素，因其為植物胰島素）。其在結構上為大分子多肽構型，而藥理學上與牛胰島素相近。P-胰島素由兩條由二硫鍵聯結的多肽鏈組成。對糖尿病患者的P-胰島素的皮下的和肌肉給藥具有降血糖作用，其作用高峰期和牛胰島素的2小時后不同，出現在4-8小時后。