藥典委：溶解度測量指導原則標準草案公示

　　近日，國家藥典委員會發布了《中國藥典》溶解度測量指導原則的標準草案，并正式進入為期三個月的公示期，以廣泛征求社會各界的意見和建議。該草案旨在確保溶解度測量的科學性、合理性和適用性，對藥物制劑的質量控制和藥物遞送具有重要意義。

　　溶解度測量指導原則的標準草案內容：

　　定義與單位： 草案明確了“溶解”和“溶解度”的定義，包括溶解度的不同表示方法和單位，強調了準確測量溶解度的重要性。

　　熱力學平衡： 闡述了熱力學平衡與溶解度的關系，以及晶體溶質溶解的兩步過程。

　　水中溶解度估算： 提供了一般溶解度方程，用于估算化合物在水中的特性溶解度，并討論了正辛醇-水分配系數和pKa值的影響。

　　影響因素： 詳細討論了pH值、鹽和反離子、潛溶劑、表面活性劑、絡合劑、表面積和表面能等因素對溶解度和溶解度測量的影響。

　　測量方法： 介紹了多種溶解度測量方法，包括搖瓶法、固有溶出測定法、電位滴定法、比濁法和物理評估法，以及在生物相關介質中進行溶解度測量的指南。

　　核心重點：

　　分析方法： 推薦使用高效液相色譜法（HPLC）進行溶質濃度的定量分析，因其能夠監測穩定性。

　　溶解度儀器： 指導原則中提到了多種溶解度測量方法，包括但不限于搖瓶法、固有溶出測定法（轉碟法）、電位滴定法、比濁法和物理評估法。

　　 1.搖瓶法：這是一種經典的溶解度測定方法，通過將過量的固體藥物與溶解介質混合，持續攪拌或振蕩，直至達到熱力學平衡；

　　 2.固有溶出測定法（轉碟法）：這種方法適用于測定溶解度，要求溶解實驗繼續進行到溶解速度不顯著為止。

　　 3.電位滴定法：適用于可電離物質的溶解度測量，基于沉淀引起的滴定曲線中間的特征位移。

　　 4.比濁法（Turbidimetry）：通過測量溶液的濁度變化來估計溶解度，適用于有機溶劑中的化合物溶解度測量。

　　 5.物理評估法：對于溶解度極高的化合物或難以定量的生物制劑，使用物理評估法來評估表觀溶解度。

　　介質選擇： 建議使用生物相關介質進行溶解度測量，以更準確地預測藥物的生物利用度。

　　結果報告： 要求報告中包含溶解度的詳細信息，如介質的離子強度、pH值、溫度控制精度以及溶解度的精密度。

　　以下是通知原文：

關于溶解度測量指導原則標準草案的公示

　　我委擬制定《中國藥典》溶解度測量指導原則。為確保標準的科學性、合理性和適用性，現將擬制定的溶解度測量指導原則公示征求社會各界意見（詳見附件）。公示期自發布之日起三個月。請認真研核，若有異議，請及時在線反饋，并附相關說明、實驗數據和聯系方式。來函需打印后加蓋公章，個人來函需打印后本人簽名，并郵寄至我委通訊地址。

　　 公示期滿未回復意見即視為對公示標準草案無異議。

　　 聯系人：徐昕怡、朱冉

　　 電話：010-67079522、010-67079581

　　 通信地址：北京市東城區法華南里11號樓 國家藥典委員會辦公室

　　 郵編：100061

附件 溶解度測量指導原則（第一次）.pdf