在GYN的快速增殖期（發病初期），組織學上顯示導管上皮增殖、炎性細胞浸潤、基質成纖維細胞增多及血管分布增多，臨床上常常伴有乳房疼痛或觸痛，此時藥物治療不僅可以緩解癥狀。而且可促進發育乳房的消退。另外對于5 cm以內或限于乳暈下硬結，可行藥物治療。常用的藥物有以下幾種：
1. 雄激素制劑
①睪酮：對有睪丸功能減退的病人療效良好。常用的有庚酸睪酮，可提高體內睪酮水平，同時不被芳香化酶轉化為雌二醇。一般用200 mg，每3～4周肌注1次。有研究報告治療3個月后乳腺縮小67%～78%，治療期間血漿雙氫睪酮升高，LH、FSH、睪酮和雌二醇水平受抑制，停藥2個月后恢復正常，隨訪觀察6～15個月，病情無反復。②雙氫睪酮庚烷鹽：直接作用于靶細胞，不受芳香化酶的作用，療效較好。
2. 他莫昔芬（三苯氧胺）
為雌激素拮抗劑，能與靶組織的ER結合，阻斷雌激素的作用。常用劑量為每日口服20 mg。有人報告服藥1個月后乳腺即有明顯縮小，效果不明顯者可適當提高劑量。文獻報道口服他莫昔芬，每日20 mg，連續3 個月，80 %的男性乳房發育部分消退，60 %的患者完全消退，他莫昔芬有效的患者一個月內乳房疼痛或觸痛減輕 [22-23] 。
3. 氯米芬（克羅米酚）
為抗雌激素藥物，作用明顯，可減輕中年人的乳房發育，但本身亦可導致乳房發育，副反應較大。每日口服50~100 mg，約70%的患者有不同程度的療效。
4. 芳香化酶抑制劑
①睪酮內酯：可阻斷睪酮在外周轉化為雌二醇。有人用每日450 mg，分次口服，有較好療效，未發現不良反應。服藥后雄烯二酮水平顯著增高，睪酮、脫氫表雄酮和E0輕度增高，雄烯二酮/E0比值增大，LH，PRL和E2水平無明顯變化。②阿那曲唑（Anastrazole）：一種新型的芳香酶抑制劑，曾治療絕經后乳腺癌患者，現臨床證實治療男性乳房發育安全、有效。此藥抑制組織雌激素分泌，減少雌激素生成，不抑制垂體功能。劑量每天1 mg逐漸加量到10 mg。副反應有面色潮紅、毛發稀疏、胃腸道反應（厭食、嘔吐、腹瀉）等。
5. 丹那唑（danazo1）
為抗絨毛膜促性腺激素藥，劑量為200 mg，每日3次，療程3～9個月，對成人和青春期乳腺增生均有效，可減輕疼痛和乳房發育的程度，但有水腫、惡心、脂溢性皮炎、體重增加等副反應。