(1)癥狀控制階段：一般需1～3個月，服藥劑量一般為每天甲巰咪唑(他巴唑)30～40mg，或丙硫氧嘧啶(PTU) 300～400mg，分3～4次服。為減輕癥狀，特別是心率過快，可加用普萘洛爾(心得安)等β-受體阻斷藥，在開始治療的2～4周因抗甲狀腺藥作用尚未顯效，多數病人需要服用普萘洛爾類藥。
(2)藥物劑量遞減階段：一般需2～3個月。當達到臨床癥狀基本緩解及甲狀腺功能檢測TT3、FT3、TT4、FT4恢復正常時，可以開始減藥。首次減藥一般可減少日服量的1/3，以后在保持臨床癥狀緩解和甲狀腺功能正常情況下，多數病人可以1個月左右減藥1次，每次減日劑量為甲巰咪唑(他巴唑)5mg或丙硫氧嘧啶(PTU) 50mg。在開始減藥前應加用甲狀腺粉(片)每天40mg，或左甲狀腺素每天50～100μg，以防止抗甲狀腺藥物過量導致甲減，也有利于防止治療期間甲狀腺增大。
(3)維持階段：維持劑量一般為每天甲巰咪唑(他巴唑)5～15mg或丙硫氧嘧啶(PTU) 50～150mg，多數病人為甲巰咪唑(他巴唑)5mg或丙硫氧嘧啶(PTU) 50mg，2次/d。維持劑量過小，甲亢復發率增高。在這階段甲狀腺粉(片)或左甲狀腺素也繼續服用，原則上劑量不變，直到停藥為止。
抗甲狀腺藥物服用方法，有人主張每天1次頓服，但筆者臨床體會，還是每天分次服療效為好，一次頓服法甲亢癥狀控制效果不如分次服用好，在維持階段頓服，復發率也高。在甲亢治療期間，特別在應用抗甲狀腺藥物前，應避免高碘飲食和含碘藥物。
硫脲類藥物最大副作用是引起白細胞減少，甚至粒細胞缺乏。多在用藥后2個月內發生，特別在第1～2個月內更應小心。其他反應還有肝功損害、過敏反應(如蕁麻疹)、藥疹及藥物熱等。