①生長制素：可用奧曲肽（人工合成的生長抑素八肽），首次100μg皮下注射或靜脈注射，可根據部位的不同選擇劑量和給藥時間。本藥有抑制胃酸、胃泌素和胃蛋白酶分泌，減少內臟血流，減低門靜脈壓力，減少食管胃底曲張靜脈的壓力和血流量，保護胃黏膜等多重作用，對消化性潰瘍和急性胃黏膜病變止血率為87%-100%，對食道靜脈曲張破裂出血止血率約為70%—87%。
②垂體后葉素：也可減低門靜脈壓力而止血，以往為本病主要治療藥物。但不良反應多，可誘發心絞痛、心律失常等，于老年人不宜。僅在受經濟等條件限制，不得已時，謹慎使用。有心臟病、高血壓者禁用。與硝酸甘油聯用可使不良反應明顯下降，并可減少出血復發率。
③血管收縮劑：去甲腎上腺素6—8mg，加生理鹽水30—100ml口服，1/6—8h生效快。吸收少，代謝快，故不影響心率、血壓、但要慎防消化道黏膜的缺血性損害。濃鹽水灌胃、孟氏液口服或內鏡下噴灑等方法作用相似。
④止血劑：局部可用凝血酶、云南白藥、白芨制劑、紫朱草制劑等。全身（靜注、肌注）可用巴曲酶。凍干凝血酶原復合物用于有凝血機制障礙者。其他止血藥如酚磺乙胺等形成不肯定。
⑤抑酸劑：抑制胃酸分泌，抑制胃酸和胃蛋白酶對黏膜組織的自我消化，降低局部PH值有利于血小板的聚集和出血部位凝血塊的形成，是大部分上消化道出血最基本的治療手段。相當部分病人經抗酸治療即可止血。可用質子泵抑制奧美拉唑，40mg靜脈注射1—2/d，或40mg靜脈滴注，出血控制后改為口服。抑酸效強，不良反應少，對消化性潰瘍止血率達到90%以上。也可用H2受體拮抗劑如西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁等先靜滴、病情好轉后改為口服。