高泌乳素血癥的藥物治療主要包括麥角堿衍生物，最常用者是多巴胺受體激動劑，以及輔助的促排卵藥物（欲生育患者）和激素替代治療。原則是從小劑量開始，逐漸遞增，以口服為主，如不能耐受口服者，可陰道給藥。用藥治療者應密切監測與隨訪。
（1）溴隱亭溴隱亭是第一種選擇性多巴胺受體激動劑，目前仍是臨床上治療高泌乳素血癥最有效的藥物，也可用于肢端肥大癥及帕金森病的輔助治療。
1）副作用副反應常見，但一般以惡心、幻覺、頭暈、頭痛、鼻塞、便秘等為主，嚴重副作用為體位性低血壓。因其經膽汁排泄，故用藥前應注意檢查肝膽功能。
2）劑型目前已有長效型肌內注射制劑及口服緩釋劑。注射用者可每月1次，起效快，可用于治療大腺瘤。
3）療程一般用藥4周血泌乳素下降明顯，治療7～8周（平均5～7周）70%～90%的患者可恢復排卵性月經和泌乳停止。通常用藥3個月為1療程。
4）垂體瘤的治療對于垂體大腺瘤，一般每日較大劑量溴隱亭可使腫瘤迅速縮小，但個別患者需要長期大劑量，若劑量增至10mg/d不能使腫瘤縮小（治療3個月后），尤其影響視力者，宜考慮手術治療。治療初3個月大腺瘤縮小，而血清泌乳素升高≥45.5nmol/L以上，應想到腫瘤的局部浸潤，即使手術治療也仍需溴隱亭的長期應用。
5）妊娠患者用藥為備妊娠者的首選用藥。對于希望妊娠的患者，使用溴隱亭小劑量直至妊娠而停止，或僅在卵泡期用藥，待排卵后（B超監測）停藥，以防妊娠早期用藥過量。
6）停藥時機注意避免戒斷現象致病情反復，一般應將藥物以最低劑量維持，如果血清泌乳素水平正常且患者無癥狀2年以上，可嘗試停藥或間斷用多巴胺激動劑治療，停藥后3、6、12月或者每6個月檢測血泌乳素值，患者需注意癥狀再發時及時就診。
（2）卡麥角林是近年新合成的一種特異性多巴胺D2受體激動劑，口服給藥，半衰期長，每周服1～2次即可，療效更強、胃腸反應輕，耐受性更好。口服1～2mg/w與溴隱亭5～10mg/d的療效相當，且前者停藥后泌乳素能較長時間地穩定在正常范圍，可作為不準備妊娠者或生理性溢乳及男性的一線藥物。
（3）喹高利特是一種非麥角堿多巴胺受體激動劑，每天1次，睡前服用，主要用于對麥角堿類藥物過敏以及對溴隱亭耐藥者。
（4）特殊情況的用藥
1）女性高泌乳素血癥所致的不孕溴隱亭對高泌乳素血癥性不排卵是首選治療藥物，治療6個月約80%的患者排卵。黃體功能不全者40%～47%泌乳素輕度升高，而且部分泌乳素水平正常的黃體功能不全者可有“短暫性高泌乳素血癥”，溴隱亭治療也有效。部分復發性流產是因高泌乳素血癥或“隱性高泌乳素血癥”引起，亦可使用溴隱亭治療。
2）男性高泌乳素血癥所致的不育男性高泌乳素血癥表現有性欲減退、射精異常、陽痿和生精障礙等，性欲減退較為多見，血清泌乳素水平糾正后部分患者能恢復正常性欲。不育患者可根據精液及配偶情況，采取適當的輔助生殖技術解決生育問題。
3）擬懷孕和妊娠期間用藥除非大腺瘤，藥物治療后誘導的妊娠對母嬰的危險都不大，其流產率、胎兒畸形率及雙胎率無明顯升高。合并妊娠時泌乳素水平較高者，仍應繼續服溴隱亭治療，直至妊娠后胎盤建立替代妊娠黃體的作用（約12周以上）。無論有無泌乳素瘤，一般分娩后10～12周復查。如孕期突然發生垂體意外，多數患者能用溴隱亭控制癥狀，但有時仍需手術。此外，妊娠也可能會促進高泌乳素血癥患者恢復正常。