1 藥物靶點的定義
藥物靶點通常是指藥物在體內與其發揮作用的分子或生物結構。這些靶點可以是細胞內的特定蛋白質、酶、受體、離子通道、細胞表面分子等。藥物靶點與藥物發揮作用的方式密切相關，在藥物研發和治療中起著至關重要的作用。從另一個角度來理解。它們是藥物所針對的特定細胞、組織或病理過程，通過與其相互作用來達到治療效果或影響生物過程。這些靶點可以是細胞信號轉導途徑中的關鍵蛋白質，或者與疾病發生發展密切相關的分子目標。
2 藥物靶點的作用
藥物研發的初衷就是通過干預靶點來治療疾病。研究人員會通過分子生物學、生物化學、結構生物學等手段來鑒定、驗證和研究潛在的藥物靶點。致力于尋找與特定疾病相關的靶點，并設計出能夠選擇性干預這些靶點的藥物。每個藥物靶點的特性和功能都需要經過深入的研究和驗證，以確保藥物的療效和安全性。
藥物靶點是藥物與其發揮效應的分子或生物結構，這些靶點與疾病的發展、生物過程或病理過程密切相關。藥物研發的目標是通過作用于特定的藥物靶點來達到治療疾病的效 果。
3 藥物靶點的占比
目前主要的藥物靶點是蛋白質，以四大家族作為主導：視紫紅質樣G蛋白偶聯受體（Rhodopsin-like G protein-coupled receptors ，GPCR；也稱為7TM1）、離子通道（ion channels）、蛋白激酶（protein kinases）和核激素受體（nuclear hormone receptors），這四大家族被認為是privileged families，因為它們占所有人類蛋白質靶標的44%（GPCR：12%；離子通道：19%；激酶：10%；核受體：3%（圖1左）。此外，由于每個靶點對應的FDA批準的藥物數量可變，這些privileged families對70%的小分子藥物的治療效果負責（GPCR：33%；離子通道：18%；激酶：3%；核受體：16%（圖1右）
圖1 Major protein families as drug targets.
而在不同物種間藥物靶點也有相對較高的通用性，在脊椎動物（狗、豬、大鼠、小鼠和斑馬魚）都提供了相對良好的人類藥物靶點覆蓋率。
圖2 靶點蛋白在幾種模式生物中的可用性
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