葛蘭素史克HIV新藥Tivicay獲歐盟批準

　　葛蘭素史克(GSK)、輝瑞(Pfizer)、鹽野義(Shionogi)共同成立的HIV/AIDS合資企業ViiV Healthcare 1月21日宣布，HIV新藥Tivicay(dolutegravir，50mg片劑)獲歐盟委員會(EC)批準，聯合其他抗逆轉錄病毒藥物用于HIV成人感染者和12歲以上青少年感染者的治療。

　　Tivicay的獲批，是基于4個關鍵性III期臨床試驗(SPRING-2、SINGLE、SAILING、VIKING-3)的安全性和療效數據。

　　Tivicay已于2013年8月獲FDA批準，并于2013年10月獲加拿大衛生部批準，聯合其他抗逆轉錄病毒制劑，用于既往已治療過、或初治HIV-1成人和12歲及以上體重至少40千克兒童感染者。

　　2016年Tivicay成主流

　　此前，獨立分析公司Datamonitor Healthcare發布報告指出，Tivicay若獲歐盟批準，必將對全球HIV市場產生巨大的影響，到2016年，Tivicay必將成為HIV治療的主流整合酶抑制劑。(詳見《2022年全球HIV市場將達168億美元》)

　　Tivicay療效優于Prezista或Isentress

　　在臨床試驗中，Tivicay療效優于強生(JNJ)的蛋白酶抑制劑Prezista(darunavir，地瑞那韋)，同時與當前的標準護理藥物整合酶抑制劑Isentress(raltegravir，拉替拉韋)療效相當。Isentress由默沙東(Merck & Co)開發。

　　Datamonitor Healthcare分析師Joseph Hedden稱，Tivicay與其他一些競爭藥物不同，該藥不需要與藥物促進劑聯合用藥，同時也具有一個非常有吸引力的耐藥屬性。在接下來幾年里，以整合酶抑制劑銷售額計算，這些屬性將推動Tivicay至排名第一的位置。

　　關于Tivicay(dolutegravir)：

　　Tivicay為每日一次的口服藥物，是HIV整合酶抑制劑，旨在與其他抗逆轉錄病毒制劑聯合用于既往已治療過、或初治HIV-1成人和12歲及以上體重至少40千克兒童感染者。

　　關于III期臨床項目：

　　SPRING-2：在822例HIV感染者中開展，評價了每天1次Tivicay與每天2次raltegravir(拉替拉韋)與一種固定劑量雙 NRTI療法聯合治療的療效。48周時，含Tivicay方案有88%的患者實現病毒學抑制(HIV-1 RNA<50 c/ml)，含raltegravir方案為86%，達到了10%的非劣性標準。

　　SINGLE：在833例初治HIV感染者中開展，評價了每天1次Tivicay+阿巴卡韋/拉米夫定相對于單一片劑Atripla的療效。48周時，含Tivicay方案有88%的患者實現病毒學抑制(HIV-1 RNA<50 c/ml)，Atripla方案為81%，數據具有統計學顯著差異。Tivicay方案組有2%患者因不良事件中止治療，Atripla方案組為10%。

　　SAILING：在719例經當前療法治療失敗但未使用整合酶抑制劑治療的患者中開展，評價了每天1次Tivicay和每天2次 raltegravir(拉替拉韋)結合一種背景方案(2種制劑，其中至少1種完全活性劑)的療效。24周時，含Tivicay方案有79%的患者實現病毒學抑制(HIV-1 RNA<50 c/ml)，含raltegravir方案為70%，數據具有統計學顯著差異。

　　VIKING-3：在183例正在接受治療、且HIV已對數類HIV藥物(包括整合酶抑制劑雷特格韋和/或elvitegravir)的成人感染者中開展。該項研究中，背景方案中添加Tivicay治療7天后，HIV RNA水平下降達1.4 log10 c/ml。24周時，添加Tivicay方案有63%的患者實現病毒學抑制(HIV-1 RNA<50 c/ml)。

　　Tivicay用于12歲及以上、體重至少40千克兒童的適應癥申請，是基于一項多中心、開發標簽試驗的安全性、藥代動力學、藥效評價數據。該項研究在既往未接受過整合酶抑制劑治療的患者中開展。

　　關于ViiV Healthcare：

　　ViiV醫療保健公司是葛蘭素史克(GSK)和輝瑞(Pfizer)于2009年聯合成立的HIV/AIDS藥物研發公司，目前，GSK持有ViiV 76.5%的股份，輝瑞持有10%的股份，日本鹽野義(Shionogi)持有10%的股份。