葡萄糖激酶激活劑系針對這一靶點而開發,能夠通過葡萄糖濃度刺激的胰島素分泌、降低胰高血糖素濃度和肝糖輸出、促進肝糖原合成以及調控腸促胰素釋放等機制來穩定體內血糖水平,近年來已成為2型糖尿病新型藥物研發的熱點。