主要功能有以下兩個：
催化血管緊張素I轉化為血管緊張素II；
使緩激肽失活。
血管緊張素轉化酶因這兩種功能而成為治療高血壓、心力衰竭、糖尿病合并高血壓等疾病的理想靶點。血管緊張素轉化酶抑制劑能減少血管緊張素II的生成，并增加緩激肽的活性。
此外，ACE也能催化血管緊張素（1-9）轉化為血管緊張素（1-7）。
ACE測定在肺癌患者中結果降低
