酰化反應在藥物合成中有著廣泛的應用,酰基是某些藥物重要的藥效基團,在許多藥物結構中含有酰基。例如,在甾體抗炎藥保泰松的結構中的C3和C5位的酰胺羰基、抗精神藥氟哌啶醇結構中的酰基苯等均是其活性所必需的基團。許多含羧基、羥基、氨基等官能團的藥物通過酰化反應形成酯或酰胺的修飾生成“前藥”,可以改變原來藥物的理化性質、降低毒副作用、改善體內代謝、提高療效等。此外酰基也是藥物合成中官能團轉換的重要合成手段,酰基可通過氧化、還原、加成、成肟重排等反應轉化成其他集團。在涉及羥基、氨基、巰基等基團保護時,將其酰化也是一個常見的基團保護方法。