雄激素是睪酮的化學結構是△4-3一酮一17a羥雄烷，C-3和C-17位的氧是雄激素活性所必需的。△4的雙鍵易被酶還原，產生不對稱的C-5-5α雄烷和5β雄烷（cis）。5α雄烷具有雄激素和同化激素活性，而5β雄烷無此活性，但有血紅細胞生成作用。
雄激素受體（AR）存在于細胞核中，其基因編碼位于x染色體。AR-mRNA主要存在于雄激素相關組織中，給予雄激素可產生降調解。雄激素受體的DNA結合區有82%與孕激素受體的相同。雄激素受體與睪酮和雙氫睪酮都有強親和力。人AR的編碼有918個氨基酸。
