藥物分布與代謝
雷帕霉素+小劑量激素可用于治療FSGS
雷帕霉素在動物實驗和臨床應用中的給藥方式較多，有腹腔內注射、靜脈注射及口服等。口服用藥后約1.5—2小時可達峰值，口服后的平均生物利用度在腎移植受者為15%，半衰期為62小時。藥物吸收入血后，95%分布于紅細胞內，血漿中含量只占3%，游離狀態存在的藥物極少。因此臨床上以全血標本來監測雷帕霉素的血藥濃度。血藥的Cmax和AUC值與劑量成正比。檢測血藥濃度的最好方法是高效液相色譜法（HPLC），該方法靈敏度高。Serkova等在猴肺移植實驗中檢測到雷帕霉素在組織中的分布以膽囊、胰腺、移植肺、小腦、腎、脾最高。在人類雷帕霉素的濃度分布以肺、心、腎、胰腺、脾、肝等臟器中較高。RAPA主要經細胞色素P450系統代謝，并經膽汁排出，故對細胞色素P450系統有影響的藥物，可對雷帕霉素的藥物動力學產生影響。
臨床應用效果
在大量的動物實驗證實雷帕霉素是一種安全有效的新型免疫移植劑后，2000年以來已進行大量臨床觀察，目前（2010年）已進行到第Ⅲ期臨床試驗，試驗采用RAPA聯合MMF或Aza及類固醇與CsA、FK506等做藥效對比，或者是雷帕霉素聯合CsA或FK506等藥物以探討聯合用藥的療效。
Kahan教授在一項多中心的Ⅱ期臨床試驗中將149名腎移植患者隨機分成6組，3組為安慰劑、1或3mg/m2/day的雷帕霉素聯合應用類固醇及全量CsA，3組為1、3或5mg/m2/day 的雷帕霉素聯合應用類固醇及目標血濃度為全量的50%的CsA，結果顯示移植后頭6個月內，病理證實的急性排斥反應安慰劑組為30.0%，1、3mg/m2/day，雷帕霉素和全量CsA組為8.5%（P=0.028）,應用雷帕霉素及減量的CsA治療的病人的急性排斥反應較低，各組中1年的病人及移植物的存活率無明顯差異，雷帕霉素的應用并未增加CsA的副作用，但在接受全量CsA及3mg/m2/day的RAPA的病人有肺炎增高的傾向。
肝移植后在一些病人中出現肝纖維化，這一過程可能是由于抗排斥治療所致。有學者應用雷帕霉素進行動物實驗時觀察到，雷帕霉素能抑制大鼠模型的細胞外基質沉積，降低血小板生長因子，從而減少肝臟星型細胞的增，但在人體中RAPA是否亦能抑制移植肝的纖維化，尚無明確證據。
慢性移植物血管病變（CGVD）已被定義為是一種常規移植免疫治療過程中的慢性進行性血管病理變化，對移植物長期存活影響很大。Poston應用雷帕霉素治療同種心臟移植后的CGVD動物模型發現，雷帕霉素能明顯抑制CD4+T細胞和巨噬細胞在移植物血管周邊的浸潤，降低移植物抗供者抗體的水平。
雷帕霉素與CsA、FK506、MMF等聯合應用均有良好的協同作用，其益處在于①減少了治療方案中各種免疫抑制劑的用量，②減少了免疫抑制劑的副作用，③增強了免疫抑制的效果。