雷帕霉素的治療方案多種多樣，且單獨給藥的劑量與聯合CsA或FK506等藥物使用的劑量區別較大。維持血藥濃度亦各有區別。Groth等在以雷帕霉素為基礎的免疫抑制治療與CsA為基礎的免疫抑制治療對照研究中，雷帕霉素口服液的初始劑量為16-24mg/m2/day，隨后7-10天用量為8-12mg/m2/day，血藥濃度穩定在30ng/ml，2個月后調整雷帕霉素用量直至血藥濃度穩定在15ng/ml，均在早晨以水或橙汁一次性沖服，一日一次，前12周每周監測1次血藥濃度，之后每個月監測1次。
觀察到血藥濃度與藥物毒性成正比，但其副作用是可逆的。當血藥濃度降低后，副作用均好轉。故Groth認為血藥濃度以保持于10-20ng/ml為好。Kahan認為血藥濃度大于15ng/ml時，即與甘油三酯的升高及血紅蛋白、白細胞或血小板減少有關。當RAPA與FK506聯合應用時，其血藥濃度保持在6-12ng/ml即有降低急性排斥率的作用，且毒性小。在一系列的肝，腎，胰腺移植的病人中服用5mg/day的RAPA及低劑量的FK506（0.03mg/kg/day）預防急性排斥，且以各自濃度水平維持在3—7ng/ml及6-12ng/ml為準，均取得非常滿意的移植物功能。
與CsA合用時，RAPA的用量較單獨使用時要少，建議雷帕霉素的濃度維持于5-15ng/ml，同時CsA用量亦可減少，但CsA濃度最少要維持于50-150ng/ml。目前（2010年）認為由于雷帕霉素的半衰期較長，故無需每天測定其濃度，首次測定可在服藥后4天，第一個月內每周測定1-2次，第二個月每周測定1次，之后每月測定一次或在有臨床需要時進行檢測，例如停用或增加了對細胞色素P450系統代謝有影響的藥物，或懷疑患者未遵醫囑服藥，胃腸功能紊亂及毒副作用明顯時。