關于藥物過量的經驗極少。在臨床試驗中，有兩次意外事故：服用雷帕鳴(Rapamune)120mg和150mg。一例服用150mg的患者出現了一過性的心房纖顫。另一例未發生不良反應。一般來說，藥物過量所產生的不良反應與不良反應部分中所列舉的一致。對所有過量服用病例，均應采取一般支持治療措施。根據雷帕鳴(Rapamune)水溶性差而與紅細胞結合率高的特點，可以預計透析不能有效地排出雷帕鳴 (Rapamune)。
小鼠和大鼠的急性口服LD50超過800 mg/kg。
