霍夫曼：發明阿司匹林和海洛因，是天使還是惡魔？

　　霍夫曼一生中有諸多發明創造，但正是阿司匹林和海洛因，讓他成為站在天使與魔鬼之間那個頗為無奈而尷尬的人。

　　阿司匹林和海洛因，一個如天使帶來福音，一個似魔鬼引發罪惡。就連上帝恐怕也沒有想到，兩者皆出自同一個科學家之手。而這位科學家更不曾料到，天使與魔鬼都在百年之間風靡全世界。

　　德國化學家菲利克斯?霍夫曼一生中有諸多發明創造，但正是阿司匹林和海洛因，讓他成為站在天使與魔鬼之間那個頗為無奈而尷尬的人。

　　已有百余年歷史的阿司匹林與青霉素、安定并稱“醫藥史上三大經典藥物”，它為人類減少死亡、延長壽命，尤其是為降低心梗死亡率提供了簡單、經濟而有效的手段。然而，從阿司匹林誕生的那一刻起，圍繞它的爭論就從未停止過，其中便包括“真正的發明者之爭”。

　　1897年的一天，29歲的霍夫曼接到導師通知，讓他停止手頭對煤焦油的研究，開始專攻“水楊酸”這種藥物的改進，制造出更為穩定、副作用更小的解熱鎮痛藥。

　　霍夫曼對水楊酸并不陌生，它也并非什么新發明。事實上，霍夫曼的父親很早之前就在用水楊酸驅除關節炎帶來的疼痛，但它引起的嘔吐和胃部不適讓人痛不欲生。原因是，盡管水楊酸能鎮痛，但它有著幾乎無法去除的副作用——損傷胃黏膜，甚至導致胃出血。

　　或許是無法忍受父親因服藥帶來的巨大痛苦，霍夫曼接受了這項任務。而他所在的拜耳藥廠則希望，霍夫曼能夠使水楊酸從一個土方子變成更加可靠的商業化藥物。

　　此后，霍夫曼梳理了一系列論文，終于找到了一種方法，生產出穩定而副作用較小的乙酰水楊酸作為替代物。從此，風濕病治療的歷史被改變了。

　　比其他產品研發人員幸運的是，霍夫曼背后有一家強大的公司。拜耳做了其他制藥公司不屑于做的兩件事情，一是為化學品乙酰水楊酸取了個商標名“阿司匹林”，二是為其生產技術和工藝在很多國家注冊了ZL權。1899年3月6日，阿司匹林的發明ZL申請被通過，商品ZL號為36433，這種藥物開始在位于德國伍珀塔爾的埃爾伯福特工廠生產。

　　迄今為止，上述關于阿司匹林發明者的說法，都來自于德國化學家奧爾布賴特?施特在一篇關于工業化學的論著中對阿司匹林所作的注腳。短短的幾行字，在很長一段時間內被認為是阿司匹林發明過程的解說詞，霍夫曼也就成為了人們爭相傳頌的人物。

　　直到十幾年前，人們開始對阿司匹林的發現者提出新的疑問。

　　1999年2月20日，英國《泰晤士報》為紀念阿司匹林發明百年刊登了一篇特別報道。該報道除了照搬阿司匹林的解說詞外，還提及另外一位名為亨利希?德萊塞的科學家，說是經過德萊塞和霍夫曼商量后，才以“阿司匹林”（aspirin）為藥名。同時，德萊塞在1899年發表的一篇題為《阿司匹林（乙酰水楊酸）的藥理學》的文章被重新翻了出來，并由此認定他是阿司匹林的發現者之一。

　　2000年底，英國倫敦一所大學的藥物部副主任沃爾特?斯奈德，又為當年在拜耳藥廠工作的猶太化學家阿瑟?艾興格林進行了辯護，指出艾興格林與霍夫曼同在藥劑室工作。艾興格林1944年被德國納粹抓進了集中營，他在一封信中首次提到，是他授意霍夫曼合成乙酰水楊酸。

　　斯奈德還提到，霍夫曼活到1946年，但他從來沒有就發現阿司匹林一事發表過自己的任何看法。

　　霍夫曼不可能想到，在自己逝世半個世紀后會陷入一場名譽之爭。然而，經他之手問世的“海洛因”，則在他生前就已切切實實成為了“魔鬼的杰作”。

　　1897年8月21日，霍夫曼在實驗室里合成了一種叫作二乙酰嗎啡的物質，止痛效力遠高于能讓人上癮的嗎啡。老板們喜出望外，當證實一些用于實驗的魚、海馬和貓吞下這些藥物依然能夠活命之后，公司的家屬包括孩子也開始試著服用，沒毒死人，也沒有人上癮。于是，在合成后不到一年，在沒有進行徹底的臨床試驗的情況下，公司便將它上市銷售。

　　拜耳公司的老板們認為發明這一物質是“英雄般”的事跡，因此為其取名為“海洛因（Heroin）”，在德文中意為“英雄”。接下來，便是世界醫藥歷史上最為荒謬的一頁。

　　直到上世紀30年代，拜耳公司還在銷售高純度的海洛因。世界各地都對這種藥效強勁、用途廣泛的藥品歡呼雀躍，成千上萬的病人爭相服用，從嬰幼兒、成年人到老人都是海洛因的消費者，它以粉末、混合劑或栓劑的形式被使用。

　　當這種藥品上市時，除了大獲成功之外，看不出它有任何異常之處。醫生們記錄的海洛因的副作用是昏沉、暈眩和便秘，沒有別的。警告海洛因有上癮危險的醫生只是少數。事實上，海洛因是否上癮的關鍵在于當時盛行的服用方式，口服的海洛因經過很長時間才抵達腦部。

　　1910年后，情況發生了改變。飽受鴉片和嗎啡濫用之苦的美國在1909年通過了《排斥吸食鴉片法案》，癮君子開始尋找替代品。與嗎啡相比，海洛因的管控更寬松，吸毒者發現，海洛因能否比嗎啡的“藥效”更強也只是時間問題。海洛因理所當然取代了嗎啡，成為被濫用的主力軍。

　　后來，柏林的藥劑師米歇爾?德?里德爾在其著述中講了海洛因問世、上市和作為藥品最終沒落的故事，他描述了一個令人驚訝的時代。

　　事實上，海洛因并非最早出自霍夫曼之手，早在1874年，英國藥劑師埃爾德?萊特就首度人工合成了海洛因，但并未引起關注。直到霍夫曼再度獨立合成，才開始進入人們的視野，此后的很長一段時間，“世界似乎是顛倒的，大家都很狂熱”。