瘧疾是人類最古老的疾病之一，迄今依然還是一個全球廣泛關注且亟待解決的重要公共衛生問題。
1631年，意大利傳教士薩魯布里諾（AgostinoSalumbrino）從南美洲秘魯人那里獲得了一種有效治療熱病的藥物——金雞納樹皮（cinchonabark）并將之帶回歐洲用于熱病治療，不久人們發現該藥對間歇熱具有明顯的緩解作用。
1820年，法國化學家佩爾蒂埃（PierreJoseph）和藥學家卡文托（JosephBienaiméCaventou）從金雞納樹皮分離治療瘧疾的有效成分并將之命名為奎寧（quinine）。
1944年，美國有機化學家伍德沃德（RobertWoodward）與德林（WilliamDoering）第一次成功地人工合成奎寧。此后，科學家們對抗瘧藥不斷改進，形成了以奎寧等為代表的芳、雜環甲醇類，以氯喹等為代表的4-氨基喹啉類，以及以阿莫地喹等為代表的雜環氨酚類抗瘧藥。這些抗瘧藥在人類防治瘧疾方面起到了重要作用。但隨著藥物的大量長期使用，瘧原蟲的耐藥性問題逐漸凸顯出來。
20世紀60年代初，惡性瘧原蟲在一些區域已經出現對氯喹的抗藥性，尤以東南亞最為嚴重。當時，隨著越南戰爭的逐步升級，抗氯喹惡性瘧的侵襲困擾交戰雙方，導致作戰部隊大量減員。為此，美國投入大量的人力、物力來研究瘧疾，主要目標是尋找新型的抗瘧藥物。其中，美國華爾特·里德陸軍研究所（WalterReedArmyInstituteofResearch）從20世紀60年代末開始篩選了20多萬種化合物。越南方面受條件所限，無力研制開發新藥，于是請求中國幫助解決瘧疾防治問題。中方派出研究人員進行了近2年的現場調查以及實地救助，意識到瘧疾防治的迫切性與復雜性。