普萘洛爾是等量的左旋和右旋異構體的消旋品，僅左旋體對β受體有拮抗作用。脂溶性高，口服超過90%被吸收，但首過消除率60%-70%，生物利用度較低，僅約30%。到達體循環的藥量個體差異大，血藥濃度差異可達25倍。普萘洛爾易通過血腦屏障。血漿蛋白結合率高，約93%。主要經肝代謝，代謝產物4-羥普萘洛爾仍具有β受體拮抗作用。血漿t1/2約2-5小時。臨床用藥需從小劑量開始，逐漸增加到適當劑量。普萘洛爾對β受體拮抗作用較強，但對β1、β2受體選擇性很低，無內在擬交感活性，有膜穩定作用。臨床主要用于治療心律失常、心絞痛、高血壓、甲狀腺功能亢進等，還可治療焦慮癥、肌震顫、肝硬化導致的上消化道出血和預防偏頭痛。