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  • 關于乙酰唑胺的簡介

    乙酰唑胺,化學名稱為N-(5-氨磺酰基-1,3,4-噻二唑-2-基)乙酰胺,是一種有機化合物,化學式為4H6N4O3S2,主要用作利尿藥、碳酸酐酶抑制劑,服后抑制腎小管上皮細胞中的碳酸酐酶,使H2CO3的形成減少,H+的產生隨之下降。因此,H+與Na+的交換大為減慢,結果HCO3-、Na+、K+排出增加,尿量增多,也能抑制房水分泌過程,使眼壓下降,還可用于治療青光眼,輕度心臟性水腫等。......閱讀全文

    關于乙酰唑胺的簡介

      乙酰唑胺,化學名稱為N-(5-氨磺酰基-1,3,4-噻二唑-2-基)乙酰胺,是一種有機化合物,化學式為4H6N4O3S2,主要用作利尿藥、碳酸酐酶抑制劑,服后抑制腎小管上皮細胞中的碳酸酐酶,使H2CO3的形成減少,H+的產生隨之下降。因此,H+與Na+的交換大為減慢,結果HCO3-、Na+、K+

    關于乙酰唑胺片的簡介

      乙酰唑胺片,適應癥為適用于治療各種類型的青光眼,對各種類型青光眼急性發作時的短期控制是一種有效的降低眼壓的輔助藥物。開角型(慢性單純性)青光眼,如用藥物不能控制眼壓,并用本品治療可使其中大部分病例的眼壓得到控制,做為術前短期輔助藥物。閉角型青光眼急性期應用本品降壓后,原則上應根據房角及眼壓描記情

    乙酰唑胺中毒的治療要點簡介

      1、立即停藥。  2、補液,補鉀,糾正脫水及酸中毒,維持水和電解質平衡。  3、如出現骨髓抑制表現出,給予糖皮質激素、維生素B6、肌苷、核苷酸片等,必要時少量多次輸鮮血。  4、如出現過敏反應,給予抗過敏治療。  5、其他對癥、支持治療。

    關于乙酰唑胺中毒的介紹

      乙酰唑胺(醋唑磺胺、醋氮酰胺)為碳酸酐酶抑制劑。抑制腎小管上皮細胞中的碳酸酐酶,減少H+和HCO3-的形成,Na+、H+交換減慢,Na+重吸收減少,增加Na+、K+、H2O和HCO3-的排出,而產生利尿作用。有時可用于治療腦水腫和輕度心源性水腫。  本藥抑制睫狀體細胞中的碳酸酐酶,使房水生成減少

    關于乙酰唑胺的含量測定介紹

      照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定。  供試品溶液:取本品約0.2g,精密稱定,加沸水400mL攪拌使溶解,放冷,移置1000mL量瓶中,加水稀釋至刻度,搖勻,精密量取5mL,置100mL量瓶中,加1mol/L鹽酸溶液10mL并加水稀釋至刻度,搖勻。  測定法:取供試品溶液,在265nm

    關于乙酰唑胺的鑒別測定介紹

      一、基本信息  本品為N-(5-氨磺酰基-1,3,4-噻二唑-2-基)乙酰胺,按干燥品計算,含C4H6N4O3S2應為98.0%-102.0%。  二、性狀  本品為白色針狀結晶或結晶性粉末,無臭。  本品在沸水中略溶,在水或乙醇中極微溶解,在三氯甲烷或乙醚中幾乎不溶,在氨溶液中易溶。  三、鑒

    關于乙酰唑胺的用法用量介紹

      1、口服給藥:  (1)開角型青光眼:首次劑量250mg,每天1~4次。維持劑量應根據患者對藥物的反應而決定,盡量使用較小的劑量使眼壓得到控制,一般每次250mg,每天2次就可使眼壓控制在正常范圍。  (2)繼發性青光眼和手術前降眼壓:每次250mg,每天2次。  (3)急性病例:首次劑量加倍至

    關于乙酰唑胺片的用法用量介紹

      口服給藥:  成人常用量  (1)開角型青光眼,首量250mg(1片),每日l~3次,維持量應根據病人對藥物的反應決定,盡量使用較小的劑量使眼壓得到控制;一般每日2次,每次 250mg(1片)就可使眼壓控制在正常范圍。  (2)繼發性青光眼和手術前降眼壓,250mg(1片),每4~8小時1次,一

    關于乙酰唑胺的物質檢查介紹

      1、酸度  取本品1.0g,加熱水50mL,振搖,放冷,依法測定(通則0631),pH值應為4.0-6.0 。  2、堿性溶液的澄清度  取本品1.0g,加10%氫氧化鈉溶液5mL溶解后,溶液應澄清。  3、氯化物  取本品2.0g,加水100mL,加熱溶解后,迅速放冷,濾過,取濾液25ml,依

    關于乙酰唑胺的藥理作用介紹

      1、降低眼壓:眼內各部組織(如視網膜、葡萄膜、晶體)均有碳酸酐酶存在,并以睫狀體的量最多。青光眼時,睫狀體上皮內碳酸酐酶活性增高,從而生成過多的碳酸氫鈉,使房水內滲透壓升高、房水生成量增加、眼壓升高。乙酰唑胺能抑制睫狀體上皮碳酸酐酶的活性,從而減少房水生成(50%~60%),降低青光眼患者眼壓。

    關于乙酰唑胺片的用藥禁忌介紹

      1、孕婦及哺乳期婦女用藥?  動物試驗證實應用高于成人劑量10倍的乙酰唑胺對嚙齒類動物胎仔有較高的致畸發病率,因此必需考慮其利弊。已有報告指出將要分娩的和妊娠期的婦女不宜使用,尤其是妊娠的前3個月內。哺乳婦女確需使用本品應暫停哺乳。  2、兒童用藥  小兒常用量:抗青光眼,每日2~3次,每次按體

    乙酰唑胺的檢查方法

    酸度取本品1.0g,加熱水50m1,振搖,放冷,依法測定(通則0631),pH值應為4.0~6.0。堿性溶液的澄清度取本品1.0g,加10%氫氧化鈉溶液5ml溶解后,溶液應澄清。氯化物取本品2.0g,加水100m1,加熱溶解后,迅速放冷,濾過,取濾液25ml,依法檢查(通則0801),與標準氯化鈉溶

    簡述乙酰唑胺的用途

      乙酰唑胺為利尿藥、碳酸酐酶抑制劑,服后抑制腎小管上皮細胞中的碳酸酐酶,使H2CO3的形成減少,H+的產生隨之下降。因此,H+與Na+的交換大為減慢,結果HCO3-、Na+,K+排出增加,尿量增多,也能抑制房水分泌過程,使眼壓下降,還可用于治療青光眼,輕度心臟性水腫等。

    關于乙酰唑胺片的注意事項介紹

      1.詢問病人有否磺胺過敏史,不能耐受磺胺類藥物或其他磺胺衍生物利尿藥的患者,也不能耐受本品。  2.與食物同服可減少胃腸道反應。  3.下列情況應慎用:  (1)因本品可增高血糖及尿糖濃度,故糖尿病患者應慎用;  (2)酸中毒及肝、腎功能不全者慎用。  4.對診斷的干擾:  (1)尿17-羥類固

    乙酰唑胺的基本性狀

    本品為白色針狀結晶或結晶性粉末;無臭本品在沸水中略溶,在水或乙醇中極微溶解,在三氯甲烷或乙醚中幾乎不溶;在氨溶液中易溶。

    乙酰唑胺的鑒別方法

    (1)取本品約0.1g,滴加氫氧化鈉試液溶解后,加水1oml與酚酞指示液1滴,滴加稀鹽酸至粉紅色消失,加硝酸汞試液數滴,即生成白色沉淀(2)取本品約0.2g,置試管中,加乙醇與硫酸各1ml,加熱即產生乙酸乙酯的香氣(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集9圖)一致

    乙酰唑胺的含量測定方法

    照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定供試品溶液取本品約0.2g,精密稱定,加沸水400ml攪拌使溶解,放冷,定量轉移至1000ml量瓶中,用水稀釋至刻度,搖勻;精密量取5ml,置100ml量瓶中,加lmol/L鹽酸溶液10ml,用水稀釋至刻度,搖勻。測定法取供試品溶液,在265nm的波長處測定

    乙酰唑胺片的檢查方法

    有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品細粉適量(約相當于乙酰唑胺50mg),置100ml量瓶中,加水80ml,置80℃水浴中加熱5分鐘,振搖使乙酰唑胺溶解,放冷,用水稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液。對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置100m1量瓶中用水稀釋至刻度,搖勻色譜條

    乙酰唑胺的禁忌癥

      禁用于:①對本品或其他碳酸酐酶抑制藥、磺胺類藥、噻嗪類利尿藥過敏者;②腎上腺功能衰竭及腎上腺皮質功能減退者(艾迪生病);③酸中毒、肝腎功能不全及肝硬化者,特別是有肝性腦病患者;④有尿道結石、菌尿和膀腕手術者;⑤嚴重糖尿病者(本品可增高血糖和尿糖濃度)。

    乙酰唑胺的注意事項

      (1)因具有磺胺類似結構,對磺胺過敏者也可對本品過敏。(2)可引起腎臟并發癥,如腎絞痛、結石癥、磺胺尿結晶 等。為預防其發生,除按磺胺類藥物預防原則外,尚需加服 鉀鹽、鎂鹽等。高鈣尿患者應進低鈣飲食。(3)長期服用需同時加服鉀鹽,以防血鉀過低。(4)慢性閉角型青光眼不宜長期使用本品,以免造成眼壓

    乙酰唑胺的用法用量介紹

      1.口服給藥:(1)開角型青光眼:首次劑量250mg,每天1~4次。維持劑量應根據患者對藥物的反應而決定,盡量使用較小的劑量使眼壓得到控制,一般每次250mg,每天2次就可使眼壓控制在正常范圍;(2)繼發性青光眼和手術前降眼壓:每次250mg,每天2次;(3)急性病例:首次劑量加倍至500mg,

    乙酰唑胺的理化性質

      本品為白色針晶或結晶性粉末,無臭,無味。易溶于氨溶液,略溶于沸水,極微溶于水和乙醇,幾乎不溶于氯仿和乙醚,MP 256-261℃(分解),MP 260-261℃。

    乙酰唑胺的藥理學

      本品為碳酸酐酶抑制劑。在腎小管上皮細胞、胃黏膜、胰腺細胞、眼睫狀體上皮細胞、紅細胞和中樞神經細胞中均有碳酸酐酶的分布。該酶的主要功能是促進CO2和H2O結合為碳酸,并使碳酸再解離為H+與HCO3-。當碳酸酐酶的功能被抑制時,任何需要礦和大量而連續供應的功能活動均受到影響,如:①腎小管近曲小管內的

    關于乙酰唑胺的分子結構數據介紹

      摩爾折射率:45.95  摩爾體積(cm3/mol):127.3  等張比容(90.2K):400.7  表面張力(dyne/cm):97.9  極化率(10-24cm3):18.21

    關于乙酰唑胺片的藥理藥動學介紹

      1、藥理毒理:  本品為碳酸酐酶抑制劑,能抑制房水生成,降低眼壓。房水流出易度則不改變。乙酰唑胺能抑制睫狀體上皮碳酸酐酶的活性,從而減少房水生成(50%~60%),使眼壓下降。  2、藥代動力學:  口服容易吸收。與蛋白結合率高。口服乙酰唑胺500mg后1~1.5小時降低眼壓作用開始;2~4小時

    乙酰唑胺藥物相互作用

      1.與促腎上腺皮質激素、糖皮質激素、鹽皮質激素合用,可導致嚴重的低血鉀,并造成骨質疏松。在與上述藥物合用時應注意監測血鉀的濃度及心臟功能。  2.與苯丙胺、抗M-膽堿藥(特別是阿托品)、奎尼丁等合用時,可形成堿性尿,從而減少乙酰唑胺排泄,加重乙酰唑胺不良反應。  3.由于乙酰唑胺可造成高血糖和尿

    乙酰唑胺片的鑒別方法

    (1)取本品細粉適量(約相當于乙酰唑胺0.2g),加水3ml與氫氧化鈉試液1ml,攪拌,濾過;取濾液2ml,加水ml搖勻后,照乙酰唑胺項下的鑒別(1)項試驗,顯相同的反應。(2)取本品細粉適量(約相當于乙酰唑胺50mg),照乙酰唑胺項下的鑒別(2)項試驗,顯相同的反應

    乙酰唑胺片的基本性狀

    本品為白色片。

    簡述乙酰唑胺的禁忌癥

      1、對乙酰唑胺或其他碳酸酐酶抑制藥、磺胺類藥、噻嗪類利尿藥過敏。  2、腎上腺衰竭及腎上腺皮質功能減退。  3、低鈉血癥及低鉀血癥。  4、嚴重肝、腎功能障礙。  5、高氯性酸中毒。  6、心力衰竭。  7、有尿結石病史。  8、慢性非充血性閉角型青光眼患者。

    乙酰唑胺的鑒別及檢查方法

    鑒別(1)取本品約0.1g,滴加氫氧化鈉試液溶解后,加水1oml與酚酞指示液1滴,滴加稀鹽酸至粉紅色消失,加硝酸汞試液數滴,即生成白色沉淀(2)取本品約0.2g,置試管中,加乙醇與硫酸各1ml,加熱即產生乙酸乙酯的香氣(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集9圖)一致檢查酸度取本品1.0g,

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