抗瘧疾新藥Tafenoquine簡介
瘧疾(Malaria)由一種叫作瘧原蟲的寄生蟲引起,通過受感染蚊子的叮咬傳播。這種寄生蟲在人體的肝臟中繁殖,然后感染血紅細胞。瘧疾的癥狀包括發燒、頭痛和嘔吐,通常在蚊子叮咬后10-15天顯現。如不治療,瘧疾可能中斷對維持生命的重要器官的供血,從而迅速威脅生命。 WHO《2017年世界瘧疾報告》顯示,2016年,在91個國家發生2.16億瘧疾病例,高于2015年的2.11億例。2016年全球瘧疾死亡總數達44.5萬,之前一年是44.6萬。雖然瘧疾新發病例率總體上已經下降,但自2014年以來下降趨勢趨緩,且在某些地區有所逆轉。瘧疾死亡率的趨勢與此類似。非洲區域仍占全世界瘧疾病例和死亡總數約90%。可見,距離實現世衛組織2030目標"使瘧疾病例發病率降低至少90%;使瘧疾死亡率降低至少90%;在至少35個國家消除瘧疾;在所有無瘧疾國家防止瘧疾卷土重來。"任重而道遠。 瘧疾的治療,行之有效的藥物是關鍵。在抗瘧......閱讀全文
60P公司Arakoda在美國上市!18年來首個抗瘧新藥
60 Degrees Pharmaceuticals(60P)是一家專注于開發熱帶疾病治療藥物的生物醫藥公司。近日,該公司宣布,在美國市場推出Arakoda(tafenoquine,他非諾喹)片劑,該藥于2018年8月獲得美國FDA批準,用于成人(18歲及以上)預防瘧疾。值得一提的是,Arako
美國CDC發布他非諾喹用于瘧疾的預防和發治療建議指南
瘧疾是一種由瘧原蟲屬寄生蟲引起的嚴重威脅人類生命健康的蟲媒傳染病。2018年世界衛生組織(WHO)瘧疾報告數據顯示,2017年全球約有2.17億瘧疾病例,造成43.5萬人死亡。他非諾喹是一種8-氨基喹啉類藥物,分別于2018年7月和8月先后被FDA批準用于抗瘧疾復發治療(Krintafel)和瘧
抗瘧疾新藥Tafenoquine簡介
瘧疾(Malaria)由一種叫作瘧原蟲的寄生蟲引起,通過受感染蚊子的叮咬傳播。這種寄生蟲在人體的肝臟中繁殖,然后感染血紅細胞。瘧疾的癥狀包括發燒、頭痛和嘔吐,通常在蚊子叮咬后10-15天顯現。如不治療,瘧疾可能中斷對維持生命的重要器官的供血,從而迅速威脅生命。 WHO《2017年世界瘧疾報告》
抗瘧疾新藥Tafenoquine簡介
瘧疾(Malaria)由一種叫作瘧原蟲的寄生蟲引起,通過受感染蚊子的叮咬傳播。這種寄生蟲在人體的肝臟中繁殖,然后感染血紅細胞。瘧疾的癥狀包括發燒、頭痛和嘔吐,通常在蚊子叮咬后10-15天顯現。如不治療,瘧疾可能中斷對維持生命的重要器官的供血,從而迅速威脅生命。 WHO《2017年世界瘧疾報告》
FDA授予GSK藥物tafenoquine突破性療法認定
葛蘭素史克(GSK)與非營利組織“抗瘧藥品事業會”(Medicines for Malaria Venture,MMV)12月20日聯合宣布,FDA已授予他非諾喹(tafenoquine)突破性療法認定,tafenoquine是一種實驗性藥物,正開發用于間日瘧(Plasmodium v
-FDA授予GSK藥物tafenoquine突破性療法認定
葛蘭素史克(GSK)與非營利組織“抗瘧藥品事業會”(Medicines for Malaria Venture,MMV)12月20日聯合宣布,FDA已授予他非諾喹(tafenoquine)突破性療法認定,tafenoquine是一種實驗性藥物,正開發用于間日瘧(Plasmodium vi
間歇性寒顫怎樣緩解
1.控制傳染源:健全疫情報告,根治瘧疾現癥患者及帶瘧原蟲者。 2.切斷傳播途徑:主要是消滅按蚊,防止被按蚊叮咬。清除按蚊幼蟲孳生場所及使用殺蟲藥物。個人防護可應用驅避劑或蚊帳等,避免被蚊蟲叮咬。 3.提高人群抗病力:瘧疾疫苗接種有可能降低本病的發病率和病死率,但由于瘧原蟲抗原的多樣性,給疫苗
氟喹諾酮的概述
由于該類藥物中均具有喹諾酮的基本結構,故由此而命名。本類藥物按其發明先后、結構及抗菌譜的不同,分為一、二、三代、四代。 自1962年合成第一個喹諾酮類藥物萘啶酸(Nalidixic Acid)為第一代,只對大腸桿菌、痢疾桿菌、克雷白桿菌等少數G-桿菌有效,口服吸收差,副作用多,僅用于敏感菌所致
氟喹諾酮是什么?
**氟喹諾酮是一類廣譜抗生素,屬于喹諾酮類藥物。**它們通過抑制細菌DNA降解酶,阻斷細菌DNA復制和修復,從而發揮抗菌作用。氟喹諾酮對多種革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌具有抗菌活性,包括耐藥菌株。 常見的氟喹諾酮藥物有: 氧氟沙星(Ofloxacin) 環丙沙星(Ciprofloxacin)
氟喹諾酮的藥物簡介
由于該類藥物中均具有喹諾酮的基本結構,故由此而命名。本類藥物按其發明先后、結構及抗菌譜的不同,分為一、二、三代、四代。 自1962年合成第一個喹諾酮類藥物萘啶酸(Nalidixic Acid)為第一代,只對大腸桿菌、痢疾桿菌、克雷白桿菌等少數G-桿菌有效,口服吸收差,副作用多,僅用于敏感菌所致
氟喹諾酮的治療介紹
臨床上常用氟喹諾酮類藥物主要有諾氟沙星、培氟沙星(Pefloxacin甲氟哌酸)、依諾沙星(Enoxacin氟啶酸)、氧氟沙星(Ofloxacin氟嗪酸)和環丙沙星(Ciprofloxacin環丙氟哌酸)。近幾年,又不斷研制并上市多氟化喹諾酮類新品種。如洛美沙星(Lomefloxacin)、氟羅
氟喹諾酮的藥物作用
在氟喹諾酮類較廣泛使用的品種中,對綠膿桿菌作用較強的為環丙氟哌酸,MIC90為1 mg.L-1,其次為氟嗪酸MIC90為2 mg.L-1。氟哌酸抗綠膿桿菌MIC90雖為2 mg.L-1,但其吸收差,血藥濃度低,不能有效控制感染,故環丙氟派酸為應用較好品種。氟嗪酸對一般陰性桿菌的作用與環丙氟哌酸相
非水溶液滴定法測定喹諾酮類藥物及其制劑的含量
?本類藥物分子結構中具有哌嗪基團,堿性,可用酸性非水溶劑溶解樣品,以增加其堿性,以適當的指示劑或電位法指示終點,高氯酸為滴定液進行滴定。藥典采用該法測定吡哌酸的含量。吡哌酸的含量測定方法:取本品約0.2g,精密稱定,加冰醋酸20ml溶解后,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至
喹諾酮類藥物制備進展迅速
杭州師范大學章鵬飛教授團隊與新加坡國立大學劉小鋼教授團隊就喹諾酮類藥物的制備及產業化中的科學問題和關鍵技術,在近期出版的Chem(IF 14.104)上發表論文。論文系統介紹了金屬催化、不對稱催化和生物催化等方面構建喹諾酮類化合物的方法,深入分析并提出了相應的催化機理和催化構建的新策略。 在國
氟喹諾酮的藥物作用介紹
在氟喹諾酮類較廣泛使用的品種中,對綠膿桿菌作用較強的為環丙氟哌酸,MIC90為1 mg.L-1,其次為氟嗪酸MIC90為2 mg.L-1。氟哌酸抗綠膿桿菌MIC90雖為2 mg.L-1,但其吸收差,血藥濃度低,不能有效控制感染,故環丙氟派酸為應用較好品種。氟嗪酸對一般陰性桿菌的作用與環丙氟哌酸相
氟喹諾酮的臨床應用介紹
臨床上常用氟喹諾酮類藥物主要有諾氟沙星、培氟沙星(Pefloxacin甲氟哌酸)、依諾沙星(Enoxacin氟啶酸)、氧氟沙星(Ofloxacin氟嗪酸)和環丙沙星(Ciprofloxacin環丙氟哌酸)。近幾年,又不斷研制并上市多氟化喹諾酮類新品種。如洛美沙星(Lomefloxacin)、氟羅
簡述氟喹諾酮的藥物特點
① 抗菌譜廣,抗菌活性強,尤其對G-桿菌的抗菌活性高,包括對許多耐藥菌株如MRSA(耐甲氧西林金葡菌)具有良好抗菌作用; ② 耐藥發生率低,目前已有質粒介導的耐藥性發生; ③ 體內分布廣,組織濃度高,可達有效抑菌或殺菌濃度; ④ 大多數系口服制劑,亦有注射劑,半衰期較長,用藥次數少,使用方
氟喹諾酮的藥物歷史的介紹
1974年合成第二代喹諾酮類代表藥吡哌酸(pipemidic Acid),對G-桿菌的作用也包括了部分綠膿桿菌,抗菌活性較前者提高,口服少量吸收,但可達到有效尿藥濃度,不良反應明顯減少,因此用于尿路和腸道感染。 1979年合成第三代喹諾酮藥:諾氟沙星(Norfloxacin氟哌酸)。它是4-Q
關于氟喹諾酮的不良應用介紹
隨著氟喹諾酮類藥物的廣泛應用,細菌耐藥和不良反應也相繼發生。新上市氟喹諾酮類如替馬沙星(Temafloxacin)1992年在英國上市僅15周后,因發現有過敏、溢血、腎衰等不良反應而停用。故亦不是脂溶性越高,半衰期越長就越好,還應從藥動學及臨床利弊綜合考慮。本類藥物主要不良反應為: 1、中樞神
喹諾酮類藥物品種有哪些
喹諾酮類藥物品種:1、第一代喹諾酮類,只對大腸桿菌、痢疾桿菌、克雷白桿菌、少部分變形桿菌有抗菌作用。具體品種有萘啶酸和吡咯酸等,因療效不佳現已少用。2、第二代喹諾酮類,在抗菌譜方面有所擴大,對腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、綠膿桿菌、沙雷桿菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是國內主要應用品種。此外尚有新惡酸和甲氧惡喹
氟喹諾酮類抗菌藥的簡介
氟喹諾酮類抗菌藥適用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、腸道感染和傷寒及其他沙門菌感染。 1.大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌及奇異變形菌所致的急性單純性下尿路感染一次0.4g(4粒),一日2次,療程3日。 2.其他病原菌所致的單純性尿路感染,劑量同上,療程7~10日。 3.復雜性尿路感染,劑
如何預防氟喹諾酮的副作用?
遵循醫生的建議和處方:在使用氟喹諾酮時,請嚴格按照醫生的指示使用,不要自行增減劑量或更改用藥時間。 注意飲食:避免在服藥期間食用可能與藥物相互作用的食物,如含有大量鈣、鎂、鋁或鐵的食物。同時,避免飲酒,因為酒精可能增加藥物的副作用。 避免劇烈運動:在服用氟喹諾酮期間,避免進行劇烈運動或重體力
如何避免氟喹諾酮的副作用?
遵循醫生的建議和處方:在使用氟喹諾酮時,請嚴格按照醫生的指示使用,不要自行增減劑量或更改用藥時間。 注意飲食:避免在服藥期間食用可能與藥物相互作用的食物,如含有大量鈣、鎂、鋁或鐵的食物。同時,避免飲酒,因為酒精可能增加藥物的副作用。 避免劇烈運動:在服用氟喹諾酮期間,避免進行劇烈運動或重體力
關于氟喹諾酮的不良反應
隨著氟喹諾酮類藥物的廣泛應用,細菌耐藥和不良反應也相繼發生。新上市氟喹諾酮類如替馬沙星(Temafloxacin)1992年在英國上市僅15周后,因發現有過敏、溢血、腎衰等不良反應而停用。故亦不是脂溶性越高,半衰期越長就越好,還應從藥動學及臨床利弊綜合考慮。本類藥物主要不良反應為: 1 中樞
氟喹諾酮的副作用有哪些?
氟喹諾酮的常見副作用包括惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛、頭暈、失眠、皮疹、過敏反應等。 此外,氟喹諾酮還可能引發一些嚴重的副作用,如: 肌腱炎或肌腱斷裂:氟喹諾酮可能導致肌腱炎或肌腱斷裂,尤其是在老年人和同時使用皮質類固醇的患者中。 中樞神經系統毒性:氟喹諾酮可能導致中樞神經系統毒性,表現為頭痛、
氟喹諾酮的副作用有哪些?
氟喹諾酮的常見副作用包括惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛、頭暈、失眠、皮疹、過敏反應等。 此外,氟喹諾酮還可能引發一些嚴重的副作用,如: 肌腱炎或肌腱斷裂:氟喹諾酮可能導致肌腱炎或肌腱斷裂,尤其是在老年人和同時使用皮質類固醇的患者中。 中樞神經系統毒性:氟喹諾酮可能導致中樞神經系統毒性,表現為頭痛、
喹諾酮類藥物的不良反應
?喹諾酮類藥是人工合成的抗菌藥,這類藥的共同特點是抗菌譜廣,抗菌活性強,體內分布廣,血漿半衰期較長,不良反應較少且輕。但隨著臨床上的大量使用喹諾酮類藥物,不良反應的報告也逐漸增多,較常見的不良反應有:??? ①消化道反應:常見惡心、嘔吐、腹痛腹瀉、食欲減退等。以環丙沙星、培氟沙星為多見;??? ②過
喹諾酮類藥物的臨床配伍禁忌
?喹諾酮類藥物分為四代,目前臨床應用較多的為第三代,常用藥物有諾氟沙星、氧氟沙星、環丙沙星、氟羅沙星等。此類藥物對多種革蘭陰性菌有殺菌作用,廣泛用于泌尿生殖系統疾病、胃腸疾病、以及呼吸道、皮膚組織的革蘭陰性細菌感染的治療。臨床使用喹諾酮類藥物時不僅要注意胃腸道及中樞神經系統的不良反應,而且要注意藥物
喹諾酮類藥物的特殊不良反應
? 喹諾酮類(FIuoroqinoIones)藥物,屬化學合成抗菌藥,該類藥物均具有喹諾酮的基本結構。自1962年合成第一代喹諾酮類藥物萘啶酸以來,該類藥物發展迅速應用較廣,至今已有許多新產品應用于臨床,并深受臨床醫生的歡迎,這類藥物具有抗菌譜廣,細菌對其產生突變耐藥的發生率低,體內分布廣泛,毒
化學法鑒別喹諾酮類藥物及其制劑
?1.丙二酸反應? 此反應對叔胺基團有選擇性。本類藥物分子中含有叔胺基團,與丙二酸在醋酐中共熱時,呈現棕色、紅色紫色或藍色。藥典采用該法鑒別諾氟沙星軟膏、乳膏。諾氟沙星軟膏的鑒別方法:取含量測定項下的供試品溶液5ml,置水浴上蒸干,殘渣中加丙二酸約50mg與醋酐1ml,在水浴中加熱10分鐘,溶液顯紅