鹽酸格拉司瓊
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭。本品在水中易溶,在甲醇中胳溶,在乙醇中微溶;在0.lmol/L鹽酸溶液中略溶。鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間致(2)取本品,加0.lmol/L鹽酸溶液溶解并稀釋制成每lml中約含10gg的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在302nm的波長處有最大吸收,在251nm的波長處有最小吸收(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集1027圖)一致。(4)本品顯氯化物的鑒別反應(通則0301)。檢查酸度取本品0.10g,加水10m1溶解后,依法測定(通則0631),pH值應為4.0~6.5溶液的澄清度與顏色取本品0.10g,加水10ml使溶解,溶液應澄清無色硫酸鹽取本品1.0g,依法檢查(通則0802),與標準硫酸鉀溶液2.0ml制成的對照液比較,不得更深有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品......閱讀全文
鹽酸格拉司瓊片的成分介紹
本品主要成份為鹽酸格拉司瓊。 化學名稱:1-甲基-N-[9-甲基-橋-9-氮雜雙環(3,3,1)壬烷-3-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺鹽酸鹽。 分子式:C18H24N40·HCl 分子量:348.88
關于鹽酸格拉司瓊片的簡介
鹽酸格拉司瓊片,適應癥為用于預防和治療由放療、細胞毒類藥物化療所致的惡心和嘔吐。 本品主要成份為鹽酸格拉司瓊。 化學名稱:1-甲基-N-[9-甲基-橋-9-氮雜雙環(3,3,1)壬烷-3-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺鹽酸鹽。 分子式:C18H24N40·HCl 分子量:348.88 適
鹽酸格拉司瓊片的注意事項
1.由于本品可減慢消化道運動,故消化道運動障礙患者,使用本品時應嚴密觀察。 2.高血壓未控制的患者,日劑量不宜超過10 mg,以免引起血壓進一步升高。 3.與食物同時服用時吸收略有延遲。
鹽酸格拉司瓊片的藥理作用
本品是一種高選擇性的5HL3受體拮抗劑,對因放療、化療及手術引起的惡心和嘔吐具有良好的預防和治療作用。放療、化療及外科手術等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5HT,并激活中樞或迷走神經的5HT3受體而引起嘔吐反射。本品控制惡心和嘔吐的機理是通過拮抗中樞化學感受區及外周迷走神經末梢的5HT3受體,抑制惡心
鹽酸格拉司瓊片的貯藏及包裝
貯藏 遮光,密封保存。 包裝 鋁鋁包裝。2片/盒,4片/盒,8片/盒。
鹽酸格拉司瓊片的用法用量介紹
口服。通常成人用量為1mg/次,2次/日,首次給藥于化療和放療前1小時服用,第二次于第一次服藥后12小時服用。老年人和肝、腎功能不全患者無需調整劑量。 日最大用量:24小時內不超過9 mg。
鹽酸格拉司瓊片的藥物相互作用
對健康受試者研究表明,本品與西咪替丁或氯羥安定問沒有明顯的藥物相互作用。臨床研究中亦未觀察到明顯的藥物相互作用。 對已麻醉患者雖未進行特殊的藥物相互作用的研究,但常規劑量下本品與麻醉劑或與止痛劑合用是安全的。此外,對體外人微粒體研究表明本品對細胞色素P450的亞型3A4(參與一些主要的麻醉止痛
關于注射用鹽酸格拉司瓊的簡介
注射用鹽酸格拉司瓊,用于治療因放射治療、細胞毒素類藥物化療引起的惡心和嘔吐。 化學名稱: 1-甲基-N-[內向-9-甲基-9-氮雜雙環(3,3,1)壬烷-3-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺鹽酸鹽。 分子式:C18H24N4O·HCl 分子量:348.88 成 份:本品主要成份為鹽酸格拉司瓊
關于鹽酸格拉司瓊片的毒理研究介紹
遺傳毒性:本品Ames試驗、小鼠淋巴瘤細胞正向突變試驗、小鼠微核試驗及體內、外大鼠肝細胞程序外DNA合成(UDS)試驗結果均未表現出致突變作用,但在Hela細胞體外試驗中出現UDS明顯增加。體外人淋巴細胞染色體畸變試驗中可見多倍體細胞的數量明顯增加。 生殖毒性:經口給予本品劑量達100 mg/
關于鹽酸格拉司瓊片的用藥禁忌介紹
孕婦及哺乳期婦女用藥: 多個體外或體內評估試驗證實本藥對哺乳類動物細胞無遺傳毒性。動物試驗無致畸胎性。尚無孕婦使用本品經驗,也缺乏在母乳中分泌及排泄資料,因此,應當遵循以下原則: 1.孕婦除非必需外,不宜使用。 2.哺乳期婦女需慎用,若使用本品時應停止哺乳。 兒童用藥:尚無兒童用藥經驗,
簡述鹽酸格拉司瓊片的藥理作用
本品是一種高選擇性的5HL3受體拮抗劑,對因放療、化療及手術引起的惡心和嘔吐具有良好的預防和治療作用。放療、化療及外科手術等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5HT,并激活中樞或迷走神經的5HT3受體而引起嘔吐反射。本品控制惡心和嘔吐的機理是通過拮抗中樞化學感受區及外周迷走神經末梢的5HT3受體,抑制惡心
服用鹽酸格拉司瓊片有哪些不良反應
口服。通常成人用量為1mg/次,2次/日,首次給藥于化療和放療前1小時服用,第二次于第一次服藥后12小時服用。老年人和肝、腎功能不全患者無需調整劑量。 日最大用量:24小時內不超過9 mg。
鹽酸格拉司瓊片的性狀及適應癥
性狀 本品為白色或類白色片。 適應癥 用于預防和治療由放療、細胞毒類藥物化療所致的惡心和嘔吐
鹽酸格拉司瓊片的適應癥及規格
適應癥 用于預防和治療由放療、細胞毒類藥物化療所致的惡心和嘔吐。 規格 1mg(以C18H24N4O計)
鹽酸格拉司瓊片的藥代動力學
健康受試者單次空腹口服鹽酸格拉司瓊片1mg后,血漿峰濃度值約為3.63ng/ml,達峰時間約為1.180小時,虹漿清除半衰期為6.23小時,癌癥患者半衰期顯著延長,為9.8-11.6小時。在體內廣泛分布,分布容積約3.94L/kg,服藥后48小時,大約12%的劑量以原形藥的形式在尿中排泄,余下的
使用鹽酸格拉司瓊分散片的禁忌介紹
不良反應:常見副作用為頭痛、倦怠、發熱、便秘,偶有短暫性無癥狀血清轉胺酶活性增加。上述反應一般輕微,無需特殊處理。 一、禁忌: 1、對本品或有關化合物過敏者禁用; 2、胃腸道梗阻者禁用。 二、注意事項: 1、本品僅限用于抗腫瘤藥物引起的強烈惡心、嘔吐; 2、使用本品后減慢消化道運動,
簡述鹽酸格拉司瓊分散片的藥理毒理
藥理作用 本品是一種高選擇性的5-HT3受體拮抗劑,通過拮抗中樞化學感受區及外周迷走神經末梢的5-HT3受體,抑制惡心、嘔吐的發生。本品選擇性高,無錐體外系反應、過度鎮靜等副作用。 毒理研究 急性毒性:小鼠和大鼠單次靜脈注射本品的半數致死劑量(LD50)分別為17~25 mg/kg和14~16
使用鹽酸格拉司瓊片的注意事項介紹
一、不良反應: 常見的不良反應僅為頭痛、便秘、無力、腹瀉、腹痛、消化不良,但多數為輕至中度,一般無需特殊處理。偶有過敏反應,個別較重(如過敏性休克)。其它過敏反應還包括出現輕微皮疹,臨床試驗中還發現肝轉氨酶一過性升高。 二、禁忌: 1.對本品或有關化合物過敏者禁用。 2.胃腸道梗阻者禁用
簡述鹽酸格拉司瓊片的藥物相互作用
1、藥物相互作用? 對健康受試者研究表明,本品與西咪替丁或氯羥安定問沒有明顯的藥物相互作用。臨床研究中亦未觀察到明顯的藥物相互作用。 對已麻醉患者雖未進行特殊的藥物相互作用的研究,但常規劑量下本品與麻醉劑或與止痛劑合用是安全的。此外,對體外人微粒體研究表明本品對細胞色素P450的亞型3A4(
使用鹽酸格拉司瓊分散片的注意事項
鹽酸格拉司瓊分散片,適應癥為用于防治腫瘤化療、放療引起的惡心和嘔吐。 用于防治腫瘤化療、放療引起的惡心和嘔吐。 適應癥:用于防治腫瘤化療、放療引起的惡心和嘔吐。 用于防治腫瘤化療、放療引起的惡心和嘔吐。 規格:每片含格拉司瓊1 mg(以C18H24N4O計)。 用法用量:口服,成人通常用量
關于鹽酸格拉司瓊氯化鈉注射液的簡介
鹽酸格拉司瓊氯化鈉注射液,適應癥為用于放療、細胞毒類藥物化療引起的惡心和嘔吐。 成份: 本品的主要成份是鹽酸格拉司瓊,其化學名稱為1-甲基-N-[內向-9-甲基-9-氮雜雙環(3,3,1)壬烷-3-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺鹽酸鹽。 分子式:C18H24N4O·HCI 分子量:348.
簡述注射用鹽酸格拉司瓊的藥物相互作用
1、藥物相互作用 本品不會影響或抑制細胞色素P-450藥物代謝酶系統。目前,還沒有一項明確的關于本品與其他藥物之間藥理或藥代相互作用的研究。因為格拉司瓊是經肝臟的細胞色素P-450藥物代謝酶而代謝,任何影響或抑制這種酶的物質都將影響格拉司瓊的代謝和消除半衰期。 2、藥物過量 目前對于鹽酸格
關于鹽酸格拉司瓊片的藥代動力學介紹
健康受試者單次空腹口服鹽酸格拉司瓊片1mg后,血漿峰濃度值約為3.63ng/ml,達峰時間約為1.180小時,虹漿清除半衰期為6.23小時,癌癥患者半衰期顯著延長,為9.8-11.6小時。在體內廣泛分布,分布容積約3.94L/kg,服藥后48小時,大約12%的劑量以原形藥的形式在尿中排泄,余下的
關于注射用鹽酸格拉司瓊的藥理藥動學介紹
1、藥理毒理 本品是一種高選擇性的5-HT3受體拮抗劑,對因放療、化療及手術引起的惡心和嘔吐具有良好的預防和治療作用。放療、化療及外科手術等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5-HT,5-HT可激活中樞或迷走神經的5-HT3受體而引起嘔吐反射。本品控制惡心和嘔吐的機理,是通過拮抗中樞化學感受區及外周迷走
簡述鹽酸格拉司瓊分散片的藥代動力學
本品口服吸收迅速與完全,絕對生物利用度約為90%。本品分布廣泛,分布容積為174~258 L,在癌癥患者中為154~231 L(按70 kg體重計),血漿蛋白結合率約為65%。健康志愿者血漿消除半衰期為3~6小時,癌癥患者的消除半衰期顯著延長為9.8~11.6小時。健康志愿者口服本品,約11%的
關于格拉司瓊的基本信息介紹
格拉司瓊(Granisetron)是一種高選擇性的5-HT3受體拮抗劑,對因放療、化療及手術引起的惡心和嘔吐具有良好的預防和治療作用。放療、化療及外科手術等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5-HT,5-HT可激活中樞或迷走神經的5-HT3受體而引起嘔吐反射。本品控制惡心和嘔吐的機制,是通過拮抗中樞化學感
關于格拉司瓊的注意事項介紹
1、臨床應用 口服:1mg/次,2次/日。靜注:3~6mg/次,于放療或化療前用。每日最高劑量不應超過9mg。 2、不良反應 患者對本品耐受性較好,主要不良反應為頭痛,發生率為10%~15%;其他少見的不良反應有便秘、嗜睡、腹瀉、AST和ALT暫時性升高等;也曾觀察到血壓變化,但停藥即消失
鹽酸托烷司瓊
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭。本品在水中易溶,在甲醇中略溶,在乙醇中微溶,在三氯甲烷中幾乎不溶。鑒別(1)取本品,加0.lmol/L鹽酸溶液溶解并稀釋制成每1ml中含15g的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在230nm和284nm的波長處有最大吸收,在223nm和262nm
鹽酸昂丹司瓊
雜質質IH3CCH2C14H13NO211.26 甲基-3-亞甲基-2,3-二氫-1H-咔唑-4(9H)-酮性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭。本品在甲醇中易溶,在水中略溶,在丙酮中微溶;在lmol/L鹽酸溶液中略溶。熔點取本品,以五氧化二磷為干燥劑干燥30分鐘后,依法測定(通則0612),熔點
關于鹽酸格拉司瓊氯化鈉注射液的藥理毒理介紹
藥理作用 本品是一種高選擇性的5-HT3受體拮抗劑,對因放療、化療及手術引起的惡心和嘔吐具有良好的預防和治療作用。放療、化療 及外科手術等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5-HT,5-HT可激活中樞或迷走神經的5-HT3受體而引起嘔吐反射。本品控制惡心和嘔吐的機理是通過拮抗中樞化學感受區及外周迷走神經末