糖苷是天然藥物的一類修飾基團,能夠增強小分子藥物的水溶性,增大制劑成藥的可操作性。野葛是一種多年生的豆科藤本植物,野葛的根(俗稱為“葛根”)含有豐富的異黃酮糖苷類化合物,具有極高的藥用價值,素有“亞洲人參”之美譽。深入解析葛根異黃酮糖基化修飾過程,不僅能夠更好地了解野葛異黃酮類化合物的生物合成途徑,同時對于新藥的合成與糖基化改造具有重要的應用價值。 中國科學院武漢植物園天然藥物生物合成研究組科研人員王欣在研究員章焰生的指導下,利用轉錄組測序與生物化學技術從野葛植物的根中成功分離到異黃酮雙功能糖基轉移酶基因(PlUGT2),PlUGT2 基因能夠催化黃酮(甘草素,柚皮素)和異黃酮類(大豆甘元,染料木素)化合物分別形成相應的4'-O-糖苷, 7-O-糖苷以及4', 7-O-雙糖苷,并且其對異黃酮的催化活性顯著高于黃酮類。此外還分析了PlUGT2基因的表達與異黃酮4'-O-糖苷以及4', 7-O-雙糖苷化合物代謝積累的相關性,結......閱讀全文
糖苷是天然藥物的修飾基團,增強了小分子藥物的水溶性與制劑成藥的可操作性。野葛是一種豆科植物,其根富含多種異黃酮糖苷類化合物,具有降血脂、抗腫瘤、預防骨質疏松和女性更年期綜合癥等功效。挖掘野葛根中催化異黃酮糖苷形成的糖基轉移酶,對于新藥合成與老藥糖基化改造具有重要的應用價值。 中國科學院武漢
葛根是豆科葛屬植物野葛和粉葛的肥大塊根。葛根屬于藥食兩用植物,在全國大部分 地區都有生長。葛根中含鐵、鈣、鋅、銅等十多種人體必需礦物質和微量元素,還含有多種氨基酸和維生素。葛根中除了含有這些豐富的營養成分外,還含有大量的 異黃酮類藥用成分,包括葛根素、黃豆苷原、黃豆苷等成分,干基含量可達500mg/