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新型高選擇高活性激酶抑制劑有望成為廣譜抗腫瘤靶向藥

記者從中科院合肥物質科學研究院獲悉，該院強磁場科學中心劉青松研究員和劉靜研究員課題組在CDK家族激酶中研發出高選擇性的新型CDK9激酶抑制劑JSH-150，其有潛力成為廣譜抗腫瘤靶向藥物。研究成果日前在線發表于藥物化學領域國際知名期刊《歐洲藥物化學雜志》上。 細胞周期蛋白依賴性激酶（CDK9）作為p-TEFb的亞單位參與轉錄的延長過程，在轉錄過程中發揮重要作用。CDK9激酶調控短壽命抗凋亡蛋白的RNA轉錄，因此它在多種癌癥中是重要的作用靶點。由于CDK激酶家族成員眾多，有超過20種亞型之間的序列存在高度保守性和空間結構相似性，導致目前許多CDK9抑制劑的選擇性不高，從而引起脫靶毒副作用。因此發展高選擇性和高活性的CDK9抑制劑對于基礎研究以及臨床應用都具有重要意義。 研究人員通過對CDK9激酶結構進行分析，采用以結構為基礎的藥物設計理念發展了一種高選擇性、高活性的CDK9激酶抑制劑JSH-150。實驗結果顯示JSH-15......閱讀全文