Merck、Abbvie&Galapagos、Arena新型化合物ZL申請簡報
Merck:M4膽堿受體變構調節劑ZL圖1 M4膽堿受體變構調節劑ZL結構通式與實例 人體所有的活動均受神經系統的調節和控制,簡單如呼吸、血壓、心率,復雜如情緒、語言以及思維意識等,均是神經系統作用下的結果。神經系統可分為中樞神經系統和外周神經系統,其主要功能組成單元為神經元細胞,相鄰神經元通過“突觸”結構進行信息的傳導,而“神經遞質”則是信號傳導的媒介,常見的神經遞質有乙酰膽堿(ACh)、γ-氨基丁酸、血清素等。以ACh為遞質的神經元也稱之為膽堿能神經元,而識別ACh的受體則稱之為膽堿能受體,膽堿能受體可分為兩類:毒蕈堿受體(M受體)以及煙堿能受體(N受體)。目前已經證實有5種毒蕈堿受體:M1到M5五種,M1、M3、M5受體與磷脂酶C正耦合,具有興奮作用,而M2、M4與腺苷酸環化酶負耦合,通常處于抑制狀態,M1、M2、M3受體主要分布在外周神經系統,而M1、M3、M4受體則主要分布在中樞神經系統,其中M1、M4受體在前腦......閱讀全文
Merck、AbbvieGalapagos、Arena新型化合物ZL申請簡報
Merck:M4膽堿受體變構調節劑ZL圖1 M4膽堿受體變構調節劑ZL結構通式與實例 人體所有的活動均受神經系統的調節和控制,簡單如呼吸、血壓、心率,復雜如情緒、語言以及思維意識等,均是神經系統作用下的結果。神經系統可分為中樞神經系統和外周神經系統,其主要功能組成單元為神經元細胞,相鄰神經元通
Sapphire光譜激光成像系統在囊性纖維化跨膜電導調節劑...
Sapphire光譜激光成像系統在囊性纖維化跨膜電導調節劑蛋白分析的應用2020年4月21日,由Tara N. Guhr Lee等在《Journal of Cystic Fibrosis》期刊中發表了《Accumulation and persistence of ivacaftor in ai
Merck-Millipore-M-Air-T
儀器特點: 采樣速度快 高容量充電電池 篩網孔數多,無需效驗 ? 微孔篩 316L不銹鋼 采樣頭 陽極氧化鋁 主機 環氧涂層鋁質 尺寸(高度X寬度X深度) 255mmx105mmx125mm 重量 1.9KG 流速 140L/min前500L,以后180L/min 充電器 50-60Hz 電池 Ni
CFTR基因編碼功能及結構描述
該基因編碼atp結合盒(abc)轉運蛋白超家族的一個成員。編碼的蛋白質作為氯離子通道發揮作用,使其在該蛋白家族成員中獨一無二,并控制上皮組織中離子和水的分泌和吸收。通道激活由調節域磷酸化、核苷酸結合域結合atp和atp水解的周期介導。這種基因的突變導致囊性纖維化,這是北歐后裔中最常見的致死性遺傳疾病
囊性纖維化跨膜傳導調節因子與增效劑結合的分子機制
囊性纖維化是由囊性纖維化跨膜傳導調節因子(CFTR)突變引起的致命疾病。在過去的八十年中,醫學進步改善了囊性纖維化的治療。患者的平均生存年齡從20世紀30年代的早期嬰兒期延長至目前的47歲左右。大多數治療提供癥狀緩解,包括幫助消化的胰酶補充劑,預防和治療感染的抗生素,清除氣道的粘液稀釋藥物和肺移
默克(Merck)將參展CECIA-2010
?????? 中國(廣州)國際分析測試儀器與生物技術展覽會(CECIA 2010)將于5月24-26日在廣州錦漢展覽中心舉行(廣州市流花路119號)默克化工技術(上海)有限公司將參加展會,我們的展位號為A01,歡迎蒞臨參觀。?????? 屆時默克將展出的旗下產品有:實驗室分析試劑;色
遺傳風險基因信號通路相關因子CFTR
該基因編碼atp結合盒(abc)轉運蛋白超家族的一個成員。編碼的蛋白質作為氯離子通道發揮作用,使其在該蛋白家族成員中獨一無二,并控制上皮組織中離子和水的分泌和吸收。通道激活由調節域磷酸化、核苷酸結合域結合atp和atp水解的周期介導。這種基因的突變導致囊性纖維化,這是北歐后裔中最常見的致死性遺傳疾病
CFTR基因的結構特點和生理作用
該基因編碼atp結合盒(abc)轉運蛋白超家族的一個成員。編碼的蛋白質作為氯離子通道發揮作用,使其在該蛋白家族成員中獨一無二,并控制上皮組織中離子和水的分泌和吸收。通道激活由調節域磷酸化、核苷酸結合域結合atp和atp水解的周期介導。這種基因的突變導致囊性纖維化,這是北歐后裔中最常見的致死性遺傳疾病
具有遺傳風險的基因介紹CFTR基因
該基因編碼atp結合盒(abc)轉運蛋白超家族的一個成員。編碼的蛋白質作為氯離子通道發揮作用,使其在該蛋白家族成員中獨一無二,并控制上皮組織中離子和水的分泌和吸收。通道激活由調節域磷酸化、核苷酸結合域結合atp和atp水解的周期介導。這種基因的突變導致囊性纖維化,這是北歐后裔中最常見的致死性遺傳疾病
CFTR基因突變與藥物因子介紹
該基因編碼atp結合盒(abc)轉運蛋白超家族的一個成員。編碼的蛋白質作為氯離子通道發揮作用,使其在該蛋白家族成員中獨一無二,并控制上皮組織中離子和水的分泌和吸收。通道激活由調節域磷酸化、核苷酸結合域結合atp和atp水解的周期介導。這種基因的突變導致囊性纖維化,這是北歐后裔中最常見的致死性遺傳疾病
默克(Merck)宣布增加本季度分紅
默克(Merck)近日宣布,董事會決定增加公司季度分紅至每股0.45美元,比上一季度增加了0.01美元。股權登記日為2014年12月15日,股利將于2015年1月8日發放。 默克公司董事長兼首席執行官Kenneth C. Frazier認為,股利增加反映出公司能夠積極地控制成本和集中資源,達到
乙酰膽堿受體概述
乙酰膽堿受體包括兩種:毒蕈堿型受體(M受體---G蛋白偶聯型受體),產生副交感神經興奮效應,即心臟活動抑制,支氣管胃腸平滑肌和膀胱逼尿肌收縮,消化腺分泌增加,瞳孔縮小等。阿托品為毒蕈堿受體阻斷劑。煙堿型受體(N受體---離子通道型受體),N1位于神經節突觸后膜,可引起自主神經節的節后神經元興奮,
上科大發ACS:親和質譜從草藥中篩選抑制食欲活性組分
? ?2020年2月26日,上海科技大學iHuman研究所、生命科學與技術學院的水雯箐課題組在ACS Central Science(2018影響因子:12.837)上發表文章,使用GPCR配體篩選親和質譜技術,從傳統草本植物中發現靶向藥物受體的新型激動劑,預期或與FDA批準上市減肥藥氯色卡林有類似
Merck抗血小板藥物Zontivity獲美國FDA批準
當地時間5月8日,美國FDA批準了Merck用于治療心臟病、中風以及心血管疾病的藥物Zontivity (vorapaxar) ,早在今年1月份的時候FDA就考慮要批復該藥品 當地時間5月8日,美國FDA批準了Merck用于治療心臟病、中風以及心血管疾病的藥物Zontivity (vorapaxa
免疫細胞的調節劑
免疫細胞之間存在錯綜復雜的調節關系,細胞因子是傳遞這種調節信號必不可少的信息分子。例如在T-B細胞之間,T細胞產生IL-2、4、5、6、10、13,干擾素γ等細胞因子刺激B細胞的分化、增殖和抗體產生;而B細胞又可產生IL-12調節TH1細胞活性和TC細胞活性。在單核巨噬細胞與淋巴細胞之間,前者產
什么是酸度調節劑?我國批準使用的酸度調節劑有哪些?
酸度調節劑亦稱pH調節劑,是用以維持或改變食品酸堿度的物質。它主要有用以控制食品所需的酸化劑、堿劑以及具有緩沖作用的鹽類。酸化劑具有增進食品質量的許多功能特性,例如改變和維持食品的酸度并改善其風味;增進抗氧化作用,防止食品酸敗;與重金屬離子絡合,具有阻止氧化或褐變反應、穩定顏色、降低濁度、增強膠凝特
梅奧診所嫡系部隊Vyriad成功牽手輝瑞與Merck
近日,從梅奧診所分拆出來的Vyriad宣布與Merck/輝瑞合作,在一項1期臨床研究中評估溶瘤病毒Voyager-V1聯合PD-L1抗體Avelumab治療轉移性結直腸癌的安全性與療效。 關于轉移性結直腸癌(mCRC) 結直腸癌是我國乃至全球高發的惡性腫瘤,據統計,全球范圍內結直腸癌的發病率
制藥巨頭Merck解決又一挑戰性Suzuki偶聯
Suzuki反應在日常科研和藥物開發過程中發揮著重要的角色,是構建碳碳鍵的利器。然而,雜環鄰位硼酸酯的Suzuki偶聯反應一直以來都是個挑戰,可能的原因主要是催化循環中轉金屬速度比較慢,還有就是這類硼酸酯不穩定,容易脫硼分解。前一段時間,我們報道了日本化學家攻克2-吡啶硼酯穩定性難題的推文(Ch
常用植物生長調節劑
1.類似生長素藥劑:天然生長素吲哚乙酸,純品為白色粉狀,不溶于水,而溶于乙醇、丙酮。常用有的:吲哚∷?IBA),主要用于促進插枝生根;萘乙酸(NAA),α-型的活力強,用于防止果實脫落或疏花疏果,也可促進插枝生根,與IBA混合使用效果更佳;二氯苯氧乙酸(2,4-D),用于防止果實脫落,誘導番茄形
生物應答調節劑的定義
生物應答調節劑是指具有促進免疫功能的制劑。通常對免疫功能正常者無影響,而對免疫功能異常,特別是免疫功能低下者有促進作用。現已廣泛用于腫瘤,感染,自身免疫病,免疫缺陷病等的治療。制劑包括治療性疫苗,單克隆抗體,細胞因子,微生物及其產物,人工合成性分子等。
關于別構調節劑的簡介
別構調節劑(allosteric modulator)結合在別構酶的調節部位調節該酶催化活性的生物分子,別構調節劑可以是激活劑,也可以是抑制劑。別構調節(allosteric regulation)又稱別位調節或變構調節,指酶分子的非催化部位與某些化合物可逆地非共價結合后發生構象的改變,進而改變
抗乙酰膽堿受體抗體介紹
抗乙酰膽堿受體(AchR)抗體可結合到橫紋肌細胞的乙酰膽堿受體上,引起運動終板的破壞,使神經-肌肉之間的信號傳導發生障礙,導致骨髓肌運動無力,稱為重癥肌無力(myastherniagravis,MG)。疾病可發于任何年齡,最先出現的癥狀常是眼肌無力,進而累及其他部位,常呈進行性加重。 抗Ach
Nature丨兩性霉素B可改善囊性纖維化患者的宿主防御能力
囊性纖維化跨膜傳導調節因子(cystic fibrosis transmembrane conductance regulator, CFTR)是一種cAMP激活的ATP門控性ABC(ATP-binding cassette, ABC)轉運蛋白類離子通道蛋白,表達于氣道,消化道和生殖道上皮細胞的
生物應答調節劑的概念介紹
指具有促進或調節免疫功能的制劑,通常對免疫功能正常者無影響,而對免疫功能異常者,特別是免疫功能低下者有促進或調節作用。
植物生長調節劑的“真相”
隨著夏日的到來,各種美味的瓜果蔬菜也到了集中上市的時間。不過,在品目繁多的瓜果蔬菜紛紛亮相的同時,有關它們的“傳言”也層出不窮。其中,廣為人知的有“注射西瓜”“蘸花黃瓜”等,讓消費者憂心忡忡。其實,大家口中的“膨大劑”“助長劑”等是植物生長調節劑,在農業生產中應用廣泛。近日,《中國科學報》記者
生物應答調節劑的主要作用
指具有促進或調節免疫功能的制劑,通常對免疫功能正常者無影響,而對免疫功能異常者,特別是免疫功能低下者有促進或調節作用。
昆蟲生長調節劑的定義
昆蟲生長調節劑是一類特異性殺蟲劑,在使用時不直接殺死昆蟲,而是在昆蟲個體發育時期阻礙或干擾昆蟲正常發育,使昆蟲個體生活能力降低、死亡,進而使種群滅絕。
什么是免疫調節劑?
免疫調節劑是一類用于免疫療法的調節劑,包括各種重組、合成和天然的制劑。白細胞介素:IL-2、IL-7、IL-12細胞因子:干擾素、粒細胞集落刺激因子趨化因子:CCL3、CCL26、CXCL7其他:CpG寡脫氧核苷酸、葡聚糖、咪喹莫特
什么是免疫調節劑?
免疫調節劑是一類用于免疫療法的調節劑,包括各種重組、合成和天然的制劑。調節劑白細胞介素:IL-2、IL-7、IL-12細胞因子:干擾素、粒細胞集落刺激因子趨化因子:CCL3、CCL26、CXCL7其他:CpG寡脫氧核苷酸、葡聚糖、咪喹莫特
簡述別構調節劑的變構方式
不同的別構酶,具體變構方式可有所不同。有的別構酶,其催化亞基不必與調節亞基分離,即可呈現活性;而另一些別構酶,其催化亞基須與調節亞基分離,方顯活性。 別構酶由一個以上亞基構成,所以是寡聚酶。這種寡聚酶如上述A激酶,由催化亞基與調節亞基組成。催化亞基具有與作用物的結合位點,而調節亞基具有與變構劑