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  • 發布時間:2018-06-14 17:42 原文鏈接: JNeurotrauma:科學家開發出能治療脊髓損傷的新型化合物

      近日,一項刊登在國際雜志Journal of Neurotrauma上的研究報告中,來自普渡大學的研究人員通過對動物進行研究發現,一種實驗性藥物或有望成為治療脊髓損傷的潛在療法。這種名為4-氨基比林-3-甲醇(4-aminopyridine-3-methanol)的特殊化合物與之前研究人員所開發的藥物4-氨基比林(4-AP)的作用方式相似,如今藥物4-AP已經被FDA批準用來治療多發性硬化癥。

      這項研究中,研究人員在細胞培養液和動物模型機體中對比了這兩種化合物的作用效果;研究者Riyi Shi說道,我們首次研究發現,化合物4-氨基比林-3-甲醇能夠恢復慢性脊髓損傷患者的機體功能,相比4-AP而言,其還能在更大程度上減少患者的神經性疼痛。由于持續性的慢性損傷時脊髓損傷患者所出現的嚴重問題,因此化合物4-氨基比林-3-甲醇或許就能潛在用來降低患者的疼痛感,而這并不依賴于任何運動益處。

      研究者認為,這種藥物的優勢在于其具有更加廣泛的治療劑量范圍,其最低有效劑量可以比4-AP少10倍,同時其也可以在4-AP的5倍劑量水平下使用;在脊髓損傷患者機體中,即使脊髓神經纖維本身(軸突)是完好無損的,如果神經纖維外部的脂肪層受到了損傷(髓鞘受到了損傷),其功能也可能會丟失。當髓鞘被損傷時,其外膜下的鉀離子通道就會被打開,從而干擾電子信號,上述兩種藥物均能通過關閉這些通道的功能來恢復軸突信號的傳導。

      研究者Shi說道,臨床前試驗讓我們非常高興,因為大約在10年前,4-AP(氨吡啶)被批準用來治療多發性硬化癥,然而脊髓損傷和多發性硬化癥擁有者相類似的神經信號轉導缺失的機制,這兩種疾病都是由髓鞘損傷引發,4-AP被批準用來治療多發性硬化癥,但由于人們考慮到該藥物的潛在毒性以及比較窄的治療劑量范圍,因此該藥并未批準用來治療脊髓損傷。

      文章中,研究者發現,名為4-氨基比林-3-甲醇的化合物能夠非常有效地關閉鉀離子通道(至少有50%的效果),而且效應更加持久;后期研究人員還將繼續深入研究,他們希望未來能夠開發出有效的療法來治療中樞神經系統退行性疾病和創傷等。相關研究由美國國立衛生研究院等機構提供資助。


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