T細胞受體的主要功能是在識別特異抗原后激活T細胞。T細胞激活的過程屬于跨膜信號傳遞，由眾多的分子和生化反應共同完成。細胞內信號傳遞最常見的方式是由激酶和磷酸酶所主導的蛋白磷酸化和去磷酸化。CD3和ζ亞基的胞內區域有許多免疫受體酪氨酸激活基序（immunoreceptor tyrosine-based activation motifs, ITAM）。在T細胞受體被激活后，這些序列中的酪氨酸被Src激酶家族磷酸化，從而實現了信號的跨膜傳遞。
早期的胞內信號傳遞由下列的激酶和磷酸酶共同完成：
Lck：Src激酶家族，結合在CD4的胞內末端，負責ITAM的磷酸化
Fyn：Src激酶家族，與Lck類似，負責CD3和ζ亞基上ITAM的磷酸化
CD45：胞內末端是酪氨酸磷酸酶，負責Src激酶家族上抑制性酪氨酸的去磷酸化，從而激活Src激酶
ZAP70：Syk激酶家族，通過SH2結構域結合在磷酸化的ITAM上，負責LAT的磷酸化
LAT是一種銜接蛋白，磷酸化的LAT可以結合C型磷脂酶并促進其活化。通過數條不同的信號通路，許多與細胞分裂分化的轉錄因子被激活，從而調控一系列相關基因的表達。