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  • 非線性藥代動力學

    藥物消除有特異性和飽和性。藥物濃度低時,為一級代謝,藥物濃度較高時,呈飽和狀態,為零級代謝。非線性代謝的藥物,其半衰期不是常數,隨給藥劑量的增大而增大,另外,血藥濃度與給藥劑量不完全成正比,較高濃度時,再給較小的劑量,也會使血藥濃度有大幅度的增加,容易產生藥物中毒。......閱讀全文

    非線性藥代動力學

    藥物消除有特異性和飽和性。藥物濃度低時,為一級代謝,藥物濃度較高時,呈飽和狀態,為零級代謝。非線性代謝的藥物,其半衰期不是常數,隨給藥劑量的增大而增大,另外,血藥濃度與給藥劑量不完全成正比,較高濃度時,再給較小的劑量,也會使血藥濃度有大幅度的增加,容易產生藥物中毒。

    克羅米芬藥的藥代動力學

      口服后經腸道吸收,進入肝血流循環。T1/2一般為5~7天。本品在肝內代謝。隨膽汁進入腸道,然后自糞便排除,部分經肝腸循環再吸收。5天內自糞便內排出一半。6周內仍可在糞便中測出。  【貯藏】常溫(10℃-30℃)貯存,置于兒童不可觸及處。遮光,密封保存。  【規格】 1.片劑:每片50mg。 2.

    ?利福平的藥代動力學

    利福平口服吸收良好,服藥后1.5~4小時血藥濃度達峰值。成人一次口服600mg后血藥峰濃度(Cmax)為7~9mg/L,6個月至5歲小兒一次口服10mg/kg,血藥峰濃度(Cmax)為11mg/L。該品在大部分組織和體液中分布良好,包括腦脊液,當腦膜有炎癥時腦脊液內藥物濃度增加;在唾液中亦可達有效治

    地塞米松的藥代動力學

    地塞米松易自消化道吸收,也可經皮吸收,肌內注射地塞米松磷酸磷酸鈉或醋酸地塞米地塞米松后分別于1h和8h后達到血濃度峰值。血漿蛋白結合率低于其他皮質激素類藥物,約為77%,易于透過胎盤而幾乎未滅活。地塞米松生物半衰期約190min,組織半衰期約為3天,65%以上的藥物在24h內從尿液中排出,主要為非活

    地高辛的藥代動力學

    口服吸收迅速而完全,生物利用度高達90%以上,服藥后1h血漿藥物濃度達峰值,經4h達顯效,6~12h達峰效應,血清治療濃度15~25ng/mL,血漿蛋白結合率低,為20%~25%。主要經肝微粒體酶代謝消失,消除半衰期一般為4~7天。由膽汁排出,再循環后,由尿排出。

    可的松的藥代動力學

    可的松是腎上腺皮質分泌的糖皮質激素,本身無活性,需在體內代謝成氫化可的松才起作用。亦有一定程度的鹽皮質激素樣作用。醋酸可的松口服易從胃腸道吸收,約1h血濃達峰值。迅速在肝內代謝成有活性的氫化可的松,其血漿生物學作用的t1/2僅30min。肌注其混懸劑則吸收較口服慢得多。

    什么是藥代動力學

    更簡單的來講,藥代動力學是研究藥物進入人或動物體內后,機體對藥物的作用的研究。而藥效動力學是研究藥物進入機體后,藥物對機體的作用。藥代動力學的目的是:搞清楚藥物在體內的過程,重要的是量化地研究藥物在體內的濃度水平是可以控制的,是安全的,是可以認為監控、調整的!

    潑尼松的藥代動力學

    口服后吸收迅速而完全,生物半衰期約60min,在體內可與皮質激素轉運蛋白結合轉運至全身。潑尼松本身無生物學活性,需在肝臟內轉化成潑尼松龍而發揮作用。體內分布以肝臟含量最高,血漿次之,腦脊液、胸腹水中也有一定含量,而腎和脾中較少。代謝后由尿中排出。潑尼松在肝內將11-酮基還原為11-羥基而顯藥理作用。

    淺談藥代動力學PK

    談及用藥說明書,像小編這種外行人都看得出來,其中涉及的學問深不可測。想想一種新藥,從前期的非臨床摸索實驗,最終得到臨床驗證推向市場,其間經歷絕非一日之寒。那么,如此任重道遠的研究,主要都在琢磨啥呢?咳咳...這就不是一兩句話可以說得清道得明的事兒了.....但是!對于藥代動力學(pharmacoki

    關于必舒胃片的藥代動力學的藥代動力學介紹

      必舒胃片從胃腸道吸收不完全,生物利用度約為26%,進食的同時服藥可減少吸收,使生物利用度降至10%~20%。口服后2~3h血藥濃度達峰值,口服25mg和50mg峰濃度分別為24~32ng/ml和51~62ng/ml。肌注吸收良好,20min后達峰濃度90ng/ml,與靜脈注射相同。必舒胃片在全身

    簡述辛伐他汀的藥代動力學

      辛伐他汀經口服后對肝臟有高度的選擇性,其在肝臟中的濃度明顯高于其他非靶性組織,辛伐他汀的大部分經肝組織吸收,主要作用在肝臟發揮,隨后從膽汁中排泄。只有低于5%口服劑量的辛伐他汀活性結構在外圍中發現,而其中95%可與血漿蛋白結合。

    霉酚酸酯的藥代動力學

    口服后迅速大量吸收,并代謝為活性成份 MPA 。口服平均生物利用度為靜脈注射的 94%( 根據 MPA?曲線下面積?) ,口服后在循環中測不出 MMF 。腎移植病人口服 MMF ,其吸收不受食物影響,但進食后血 MPA 峰值將降低 40% 。由于腸肝循環作用,服藥后 6-12 小時將出現第二個血漿

    簡述酚妥拉明的藥代動力學

      酚妥拉酚妥拉明口服療效較差,并可能通過肝臟首次代謝,靜注迅即生效,停止靜注后,作用在數min內即可消失。靜脈輸注10mg,峰值血濃度為0.11μg/mL。血清蛋白結合率為54%。能產生廣泛的代謝變化,平均13%以原形物從尿液中排出。明顯的代謝產物是羥基苯衍生物,它占劑量的17%。口服酚妥拉明對代

    異煙肼片的藥代動力學

      本品口服后迅速自胃腸道吸收,并分布于全身組織和體液中,包括腦脊液、胸水、腹水、皮膚、肌肉、乳汁和干酪樣組織。并可穿過胎盤屏障。蛋白結合率僅0~10%。口服1~2小時血藥濃度可達峰值,但4~6小時后血藥濃度根據患者的乙酰化快慢而不一,快乙酰化者,T1/2為0.5~1.6小時,慢乙酰化者為2~5小時

    利福平膠囊的藥代動力學

      利福平口服吸收良好,服藥后1.5~4小時血藥濃度達峰值。成人一次口服600mg后血藥峰濃度(Cmax)為7~9mg/L,6個月至5歲小兒一次口服10mg/kg,血藥峰濃度 (Cmax) 為11mg/L。本品在大部分組織和體液中分布良好,包括腦脊液,當腦膜有炎癥時腦脊液內藥物濃度增加;在唾液中亦可

    雷尼替丁膠囊的藥代動力學

      口服后自胃腸道吸收迅速,生物利用度 (F) 約為 50% ,血藥濃度達峰時間( T max ) 1~2 小時,血漿蛋白結合率為 15%±3% ,有效血濃度為 100ng/ml ,在體內分布廣泛,表觀分布容積 (Vd) 為 1.1~1.9L/Kg ,且可通過血 ?-腦脊液屏障,腦脊液藥物濃度為血濃

    雄激素的藥代動力學

      雄激素,其實是一系列激素的總稱,具體包括睪酮、雄烯二酮和去氫表雄酮,其中產量最多、作用最強的是睪酮。男人的雄激素主要由睪丸分泌,女人雖然沒有睪丸,但卵巢與腎上腺都有產生雄激素的功能,醫學上稱為腺內合成。另外,脂肪、肌肉等組織也通過腺外合成,產生少量雄激素。  雄激素能讓女性的皮脂增多,形成特有的

    氫化可的松的藥代動力學

    氫化可的松口服吸收快而完全,tmax為1~2h,每次服藥可維持8~12h。磷酸酯或琥珀磷酸酯水溶性增加,肌內或皮下注射后迅速吸收,tmax為1h。但醋酸氫化可的氫化可的松的溶解度很差,一般用其混懸液。肌內注射吸收緩慢,每次注射可維持24h。如作關節腔內注射,每次注射可維持約1周。氫化可的松進入血液后

    藥代動力學基本概念

    藥物代謝動力學是應用動力學原理研究藥物在在體內的變化過程,即藥物的吸收、分布、生物轉化和排泄等過程速度的科學。藥代動力學是用數學模型和公式研究體內藥物。1.吸收速度常數(Ka)表示藥物在使用部位吸收入大循環的速度。Kα值增大,血藥濃度的峰值也升高,但峰時減少。2.吸收分數(F)表示藥物進入體循環的量

    慶大霉素的藥代動力學

      肌注后吸收迅速而完全。局部沖洗或局部應用后亦可經身體表面吸收一定量。吸收后主要分布于細胞外液,其中5~15%再分布到組織中,在腎皮質細胞中積蓄,該品可穿過胎盤。分布容積為0.2~0.25L/kg(0.06~0.63L/kg)。尿液中藥物濃度高。支氣管分泌物、腦脊液、蛛網膜下腔、眼組織以及房水中含

    氫化可的松的藥代動力學

      氫化可的松口服吸收快而完全,tmax為1~2h,每次服藥可維持8~12h。磷酸酯或琥珀磷酸酯水溶性增加,肌內或皮下注射后迅速吸收,tmax為1h。但醋酸氫化可的氫化可的松的溶解度很差,一般用其混懸液。肌內注射吸收緩慢,每次注射可維持24h。如作關節腔內注射,每次注射可維持約1周。氫化可的松進入血

    土霉素的藥代動力學

    鹽酸土霉素口服吸收不完全(約可吸收30%-58%),分布容積約為0.9-1.9L/kg。單劑量口服1g后血藥濃度峰值約為3.9mg/L。藥物吸收后分布廣泛,可滲入胸腔積液、腹腔積液中,也可以透過胎盤屏障進入胎兒血循環,但不易透過血-腦脊液屏障,因此腦脊液中的藥物濃度低。土霉素還可以分布于肝臟、脾臟、

    氫化可的松的藥代動力學

    氫化可的松口服吸收快而完全,tmax為1~2h,每次服藥可維持8~12h。磷酸酯或琥珀磷酸酯水溶性增加,肌內或皮下注射后迅速吸收,tmax為1h。但醋酸氫化可的氫化可的松的溶解度很差,一般用其混懸液。肌內注射吸收緩慢,每次注射可維持24h。如作關節腔內注射,每次注射可維持約1周。氫化可的松進入血液后

    簡述依那普利的藥代動力學

      口服本品后吸收約60%,吸收不受胃腸道內食物的影響。本品吸收后在肝內水解所生成的二羧酸依那普利拉抑制血管緊張素轉換酶的作用比本品強,但口服依那普利拉吸收極差。口服本品后約1小時血藥濃度達高峰,而依那普利拉高峰血藥濃度是在 3~4小時。多數給本品后依那普利拉的有效半衰期為11小時。口服本品一劑后,

    簡述地塞米松的藥代動力學

      地塞米松易自消化道吸收,也可經皮吸收,肌內注射地塞米松磷酸磷酸鈉或醋酸地塞米地塞米松后分別于1h和8h后達到血濃度峰值。血漿蛋白結合率低于其他皮質激素類藥物,約為77%,易于透過胎盤而幾乎未滅活。地塞米松生物半衰期約190min,組織半衰期約為3天,65%以上的藥物在24h內從尿液中排出,主要為

    潑尼松龍的藥代動力學

    本品極易由消化道吸收,其本身以活性形式存在,無須經肝臟轉化即發揮其生物效應。口服后約1~2小時血漿血藥濃度達峰值,t1/2為2~3小時。在血中本品大部分與血漿蛋白結合(但結合率低于氫化可的松),游離型和結合型代謝物自尿中排出,部分以原形排出,小部分可經乳汁排出。

    氨芐西林的藥代動力學

    肌內注射0.5g后,于0.5~1小時達到血藥峰濃度12μg/mL;靜脈注射0.5g后,15分鐘和4小時后血藥濃度分別為17μg/mL和0.6μg/mL。廣泛分布于胸腹腔積液、關節腔積液、房水和乳汁中,且濃度較高。膽汁中濃度高于血藥濃度數倍。可透過胎盤屏障,但透過血.腦脊液屏障能力低。蛋白結合率為20

    菊糖的藥代動力學介紹

      菊糖注入人體內,主要分布在細胞外液間,并不進入細胞內。經靜脈注入血流后,由腎小球濾過,以原形排泄于尿中。腎小管對它既無重吸收,也不分泌。膽汁中僅有痕量存在。給分娩期婦女靜注后,可穿越胎盤,出現于羊水、臍血和胎兒的尿液中。其t1/2為0.53~1.7h。

    乙菧酚的藥代動力學

    二乙菧酚吸收后經血流和組織液轉運到靶細胞,能與血漿蛋白中度或高度結合,能與組織內特異性受體蛋白在雌激素反應組織中結合形成“活化”的復合體,此種復合體具有多種功能。二乙菧酚主要在肝臟代謝,經過腸肝循環可以再吸收。主要以葡萄糖醛酸的結合形式經尿和糞便排泄。由于二乙菧酚在肝臟中代謝較慢,故口服有效。二乙菧

    簡述普魯卡因酰胺的藥代動力學

      口服吸收快而完全,吸收率可達75%~100%,口服45~90min血藥濃度達峰值,肌內注射后15~60min達峰值,生物利用度為75%,有效血藥濃度為4~12μg/ml,藥物與蛋白結合率約15%,半衰期約3~3.5h,血漿藥物濃度達到穩態約5~7個半衰期。幾乎全部經肝臟乙酰化代謝成為乙酰鹽酸普魯

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