注射用甲氨蝶呤的類別和鑒別方法
類別同甲氨蝶呤。規格(1)5mg(2)0.1g(3)1g貯藏遮光,密閉,在陰涼處保存。......閱讀全文
甲氨蝶呤的基本信息
化學式：C20H22N8O5分子量：454.439CAS號：59-05-2EINECS號：200-413-8
甲氨蝶呤的基本性狀
性狀本品為橙黃色結晶性粉末。本品在水、乙醇、三氯甲烷或乙醚中幾乎不溶，在稀堿溶液中易溶，在稀鹽酸中溶解。比旋度取本品，精密稱定，加0.05mol/L碳酸鈉溶液溶解并定量稀釋制成每1mL中約含10mg的溶液，用2dm的測定管依法測定（通則0621），比旋度為+19'至+24°。
甲氨蝶呤的基本信息
本品為4-氨基-10-甲基葉酸及結構相似物的混合物，主要成分為L-(+)-N?-[4-[[(2,4-二氨基-6-蝶啶基)甲基]甲氨基]苯甲酰基]谷氨酸，按無水物計算，含C20H22N8O5應為98.0%~102.0%。
甲氨蝶呤的不良反應
1、胃腸道反應主要為口腔炎、口唇潰瘍、咽炎、惡心、嘔吐、胃炎及腹瀉。2、骨髓抑制主要表現為白細胞下降，對血小板亦有一定影響，嚴重時可出現全血下降、皮膚或內臟出血。3、大量1次應用可致血清丙氨酸氨基轉移酶（ALT）升高，或藥物性肝炎，小量持久應用可致肝硬變。4、腎臟損害常見于高劑量時，出現血尿、蛋白尿
甲氨蝶呤的功能與主治
（1）全身用藥治療絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、各類急性白血病、乳腺癌、肺癌、頭頸部癌、消化道癌、宮頸癌及惡性淋巴瘤等。（2）動脈插管灌注對頭頸部癌和肝癌有較好療效。（3）大劑量甲氨蝶呤輔以甲酰四氫葉酸鈣救援（HDMTX-CFR療法），作為骨肉瘤、軟組織肉瘤、惡性淋巴瘤、急性淋巴細胞性白血病、乳腺癌、卵
甲氨蝶呤的含量測定方法
照高效液相色譜法（通則0512）測定。供試品溶液取本品，精密稱定，加流動相溶解并定量稀釋制成每1mL中約含0.1mg的溶液。對照品溶液取甲氨蝶呤對照品適量，精密稱定，加流動相溶解并定量稀釋制成每1mL中約含0.1mg的溶液。色譜條件見有關物質項下，進樣體積10μL。系統適用性溶液與系統適用性要求見有
甲氨蝶呤的基本性狀
本品為橙黃色結晶性粉末本品在水、乙醇、三氯甲烷或乙醚中幾乎不溶;在稀堿溶液中易溶,在稀鹽酸中溶解。比旋度取本品,精密稱定,加0.05mol/L碳酸鈉溶液溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液,用2dm的測定管依法測定(通則0621),比旋度為+19°至+24
甲氨蝶呤片的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品細粉適量(約相當于甲氨蝶呤10mg),精密稱定,置10ml量瓶中,加流動相適量,超聲10分鐘,放冷,用流動相稀釋至刻度,搖勻,離心,取上清液對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置200m量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。系統適用性溶液、色譜
甲氨蝶呤的理化性質
熔點：195℃沸點：561.26℃閃點：11℃密度：1.41g/cm3折射率：1.691外觀：黃色結晶性粉末溶解性：易溶于稀堿、酸或堿金屬的碳酸鹽溶液，微溶于稀鹽酸，幾乎不溶于水、乙醇、氯仿、乙醚
甲氨蝶呤的計算化學數據
1、 計疏水參數計算參考值（XlogP）：-1.8?2、 氫鍵供體數量：5?3、 氫鍵受體數量：12?4、 可旋轉化學鍵數量：9?5、 互變異構體數量：24?6、 拓撲分子極性表面積（TPSA）：211?7、 重原子數量：33?8、 表面電荷：0?9、 復雜度：704?10、同位素原子數量：0?11
甲氨蝶呤的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.1mg的溶液對照品溶液取甲氨蝶呤對照品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.1mg的溶液色譜條件見有關物質項下。進樣體積10l系統適用性溶液與系統適用性要求見有關物質項下
甲氨蝶呤的計算化學數據
計疏水參數計算參考值（XlogP）：-1.8氫鍵供體數量：5氫鍵受體數量：12可旋轉化學鍵數量：9互變異構體數量：24拓撲分子極性表面積（TPSA）：211重原子數量：33表面電荷：0復雜度：704同位素原子數量：0確定原子立構中心數量：1不確定原子立構中心數量：0確定化學鍵立構中心數量：0不確定化
CRISPR改善甲氨蝶呤的抗癌療效
作為一種經典的化療藥物，甲氨蝶呤（methotrexate）已在臨床上使用了將近70年。它的基本作用機制是眾所周知的。這種藥物抑制二氫葉酸還原酶（DHFR），其中DHFR是一種產生被稱作四氫葉酸（THF）的葉酸功能形式的酶。THF是制備核酸---比如攜帶細胞遺傳信息的DNA和參與蛋白表達的RNA
甲氨蝶呤的主要功能
甲氨蝶呤，為抗葉酸類抗腫瘤藥，主要通過對二氫葉酸還原酶的抑制而達到阻礙腫瘤細胞的合成，而抑制腫瘤細胞的生長與繁殖。
甲氨蝶呤的物理性質
1、熔點：195℃2、沸點：561.26℃3、閃點：11℃4、密度：1.41g/cm35、折射率：1.6916、外觀：黃色結晶性粉末7、溶解性：易溶于稀堿、酸或堿金屬的碳酸鹽溶液，微溶于稀鹽酸，幾乎不溶于水、乙醇、氯仿、乙醚。
甲氨蝶呤的分子性質數據
1、 摩爾折射率：118.97?2、 摩爾體積（m3/mol）：295.6?3、 等張比容（90.2K）：926.7?4、 表面張力（dyne/cm）：96.4?5、 極化率（10?-24cm?3）：47.16
甲氨蝶呤的適應癥介紹
主要適用于急性白血病、乳腺癌、絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎、頭頸部腫瘤、骨腫瘤、白血病腦膜脊髓浸潤、肺癌、生殖系統腫瘤、肝癌、頑固性普通牛皮癬、系統性紅斑狼瘡、皮肌炎等自身免疫病。 本品為抗葉酸類抗腫瘤藥，主要通過對二氫葉酸還原酶的抑制而達到阻礙腫瘤細胞DNA的合成，而抑制腫瘤細胞的生長與繁殖。本
甲氨蝶呤的藥物相互作用
1、乙醇和其他對肝臟有損害藥物，如與該品同用，可增加肝臟的毒性；2、由于用該品后可引起血液中尿酸的水平增多，對于痛風或高尿酸血癥患者應相應增加別嘌呤醇等藥劑量；3、該品可增加抗血凝作用，甚至引起肝臟凝血因子的缺少或（和）血小板減少癥，同此與其他抗凝藥慎同用；4、與保泰松和磺胺類藥物同用后，因與蛋白質
甲氨蝶呤的副作用有哪些？
1、胃腸道反應主要為口腔炎、口唇潰瘍、咽炎、惡心、嘔吐、胃炎及腹瀉。 2、骨髓抑制主要表現為白細胞下降，對血小板亦有一定影響，嚴重時可出現全血下降、皮膚或內臟出血。 3、大量1次應用可致血清丙氨酸氨基轉移酶（ALT）升高，或藥物性肝炎，小量持久應用可致肝硬變。 4、腎臟損害常見于高劑量時，
甲氨蝶呤的分子性質數據
摩爾折射率：118.97摩爾體積（cm3/mol）：295.6等張比容（90.2K）：926.7表面張力（dyne/cm）：96.4極化率（10?-24cm?3）：47.16
甲氨蝶呤的應用劑量與用法
1、治療白血病：通常成人口服2.5mg～10mg/日，總量約50mg～150mg。兒童1.5mg～5mg/日。2、治療絨毛膜上皮癌：10mg～20mg/日，肌注或口服，亦可作靜滴，連用5～10日，療程量為80mg～100mg。3、治療頭頸部癌或婦科癌：10mg～20mg/次，動脈插管給藥，每日或隔日
甲氨蝶呤的藥物相互作用
1、乙醇和其他對肝臟有損害藥物，如與該品同用，可增加肝臟的毒性；2、由于用該品后可引起血液中尿酸的水平增多，對于痛風或高尿酸血癥患者應相應增加別嘌呤醇等藥劑量；3、該品可增加抗血凝作用，甚至引起肝臟凝血因子的缺少或（和）血小板減少癥，同此與其他抗凝藥慎同用；4、與保泰松和磺胺類藥物同用后，因與蛋白質
甲氨蝶呤片的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品10片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當于甲氨蝶呤2.5mg),置25m量瓶中,加流動相2oml,超聲使甲氨蝶呤溶解,放冷,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液。對照品溶液、系統適用性溶液、色譜條件、系統適用性要求與測定法見甲氨蝶呤含量測
甲氨蝶呤片的基本性狀
本品為淡橙黃色片。
甲氨蝶呤的物理性質
1、熔點：195℃2、沸點：561.26℃3、閃點：11℃4、密度：1.41g/cm35、折射率：1.6916、外觀：黃色結晶性粉末7、溶解性：易溶于稀堿、酸或堿金屬的碳酸鹽溶液，微溶于稀鹽酸，幾乎不溶于水、乙醇、氯仿、乙醚。
甲氨蝶呤的藥物相互作用
1、乙醇和其他對肝臟有損害藥物，如與該品同用，可增加肝臟的毒性； 2、由于用該品后可引起血液中尿酸的水平增多，對于痛風或高尿酸血癥患者應相應增加別嘌呤醇等藥劑量； 3、該品可增加抗血凝作用，甚至引起肝臟凝血因子的缺少或（和）血小板減少癥，同此與其他抗凝藥慎同用； 4、與保泰松和磺胺類藥物同
關于甲氨蝶呤的劑量與用法
1、治療白血病 通常成人口服2.5mg～10mg/日，總量約50mg～150mg。兒童1.5mg～5mg/日。 2、治療絨毛膜上皮癌等 10mg～20mg/日，肌注或口服，亦可作靜滴，連用5～10日，療程量為80mg～100mg。3 治療頭頸部癌或婦科癌 10mg～20mg/次，動脈插管給藥，
甲氨蝶呤的應用適應癥
1、全身用藥治療絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、各類急性白血病、乳腺癌、肺癌、頭頸部癌、消化道癌、宮頸癌及惡性淋巴瘤等。2、動脈插管灌注對頭頸部癌和肝癌有較好療效。3、大劑量甲氨蝶呤輔以甲酰四氫葉酸鈣救援（HDMTX-CFR療法），作為骨肉瘤、軟組織肉瘤、惡性淋巴瘤、急性淋巴細胞性白血病、乳腺癌、卵巢癌、
甲氨蝶呤的藥代動力學
用量小于30mg/m2時，口服吸收良好，1小時～5小時血藥濃度達最高峰。部分經肝細胞代謝轉化為谷氨酸鹽，另有部分通過胃腸道細菌代謝。主要經腎（約40～90%）排泄，大多以原形藥排出體外；小于10%的藥物通過膽汁排泄，t1/2α為1小時；t1/2β為二室型：初期為2～3小時；終末期為8～10小時。少量
甲氨蝶呤的藥代動力學
用量小于30mg/m2時，口服吸收良好，1小時～5小時血藥濃度達最高峰。部分經肝細胞代謝轉化為谷氨酸鹽，另有部分通過胃腸道細菌代謝。主要經腎（約40～90%）排泄，大多以原形藥排出體外；小于10%的藥物通過膽汁排泄，T1/2α為1小時；T1/2β為二室型：初期為2～3小時；終末期為8～10小時。少量