關于阿托伐他汀的藥效學介紹
立普妥及其一些代謝產物在人體內具有藥理學活性。肝臟是膽固醇合成和低密度脂蛋白清除的基本作用位點和主要部位。給藥劑量而不是系統藥物深度與低密度脂蛋白膽固醇降低更相關。個體化給藥劑量應根據治療的療效而定(見【用法用量】)。......閱讀全文
關于阿托伐他汀的藥效學介紹
立普妥及其一些代謝產物在人體內具有藥理學活性。肝臟是膽固醇合成和低密度脂蛋白清除的基本作用位點和主要部位。給藥劑量而不是系統藥物深度與低密度脂蛋白膽固醇降低更相關。個體化給藥劑量應根據治療的療效而定(見【用法用量】)。
關于阿托伐他汀的成分介紹
本品主要成份為阿托伐他汀鈣。 化學名稱：[R-(R^^,R^^)]-2-(4-氟苯基)-β，δ-二羥基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯胺基)羰基]-1H-吡咯-1-庚酸鈣鹽(2：1)三水合物 化學結構： 分子式 ：(C33H34FN2O5)2Ca·3H2O 分子量：1209.
關于阿托伐他汀的簡介
阿托伐他汀（Atorvastatin），是一種化學品。化學名稱(3R,5R)-7-[2-(4-氟苯基)-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-5-異丙基-吡咯-1-基]-3,5-二羥基庚酸，分子式為C66H68CaF2N4O10，分子量為1155.34000。 立普妥（英文商品名為Lipitor，
關于兒童使用阿托伐他汀的介紹
本品應只由專科醫生在兒童中使用。本品在兒童的治療經驗僅限于少數(4-17歲)患有嚴重脂質紊亂如純合子家族性高膽固醇血癥的患者。 本品在這一患者人群的推薦起始劑量為10mg/日．尚無本品對該人群生長發育的安全性資料 [3] 。
關于阿托伐他汀的臨床應用介紹
1.高甘油三酯血癥(Fredrickson Ⅳ型) 在幾項涉及64例單純高甘油三酯血癥者的臨床研究中，立普妥的療效如下表，立普妥的患者的甘油三酯基線水平為中值565(267-1502)。 2.β脂蛋白異常血癥中的作用(FredricksonⅢ型)： 立普妥對16例β脂蛋白異常血癥的(Fre
關于阿托伐他汀的研發歷程介紹
1985年Bruce Roth首次合成了阿托伐他汀鈣。1997年：Lipitor成為第五個被美國FDA批準用于治療高膽固醇患者的他汀。Lipitor首先在英國被批準使用，隨后在美國上市。在上市的前3個月，Lipitor成為了降脂市場的領導者。 1998年：華爾街分析學家稱Lipitor為“tu
使用阿托伐他汀的禁忌
1.活動性肝臟疾病，可包括原因不明的肝臟轉氨酶持續升高 2.已知對本品中任何成分過敏。 3.妊娠:本品禁止孕婦或可能受孕的育齡女性用藥．孕婦服用本品時可能對胎兒造成損害．正常懷孕狀態下體內血清膽固醇和甘油三酯水平升高，而膽固醇或膽固醇衍生物是胎兒發育的必需物質．動脈粥樣硬化為慢性病變過程，因
關于阿托伐他汀老年用藥的禁忌
臨床研究中39828名服用立普妥的患者，15813名(40%)≥65歲，2800名(7%)≥75歲。這兩個人群與年輕受試者的整體安全性和有效性無差異。其它臨床使用經驗報告也顯示老年人群和年輕人群沒有差異。但不能除外某些老年患者對藥物敏感性更高，高齡(≥65歲)是肌病的一個易感因索，因此立普妥應用
使用阿托伐他汀過量的相關介紹
本品過量尚無特殊治療措施。一旦出現藥物過量，患者應根據需要采取對癥治療及支持性治療措施。由于立普妥與血漿蛋白廣泛結合，血液透析不能明顯增加立普妥的清除 [2] 。
阿托伐他汀鈣的雜質類型介紹
質I(去氟阿托伐他汀鈣)H3C、CH3COOHHC66H70CaN4O101119.36 (3R,5R)-7-[2-異丙基-4,5-二苯基-3-(苯基氨甲酰基)吡咯-1-基]-3,5二羥基庚酸鈣雜質Ⅱ(阿托伐他汀鈣非對映異構體H3C、CH3COOIOH及其對映異構體 C6H68CaF2N4O1011
概述阿托伐他汀的用法用量
病人在開始本品治療前，應進行標準的低膽固醇飲食控制，在整個治療期間也應維持合理膳食。應根據低密度脂蛋白膽固醇基線水平、治療目標和患者的治療效果進行劑量的個體化調整。 常用的起始劑量為10mg每日一次。劑量調整時間間隔應為4周或更長。本品最大劑量為80mg每日一次。阿托伐他汀每日用量可在一天內的
簡述阿托伐他汀的作用機制
立普妥是HMG-CoA還原酶的選擇性、競爭性抑制劑。HMG-CoA的作用是將羥甲基戊二酸單酰輔酶A轉化成甲羥戊酸，即包括膽固醇在內的固醇前體。臨床研究、病理研究和流行病學研究顯示，總膽固醇(TC)，低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)和載脂蛋白B(apo B)血漿水平升高促進人動脈粥樣化形成，是心血
阿托伐他汀鈣的檢查方法
甲醇溶液的澄清度與顏色取本品0.10g,加甲醇10ml溶解,溶液應澄清無色氯化物取本品0.25g,加水30ml,充分振搖10分鐘,濾過,取濾液15ml,依法檢查(通則0801),與標準氯化鈉溶液5.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.04%)有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液
關于阿托伐他汀的非臨床毒理學介紹
在大鼠進行的一項2年研究中，給予大鼠的劑量水平10，30，和100mg/kg/日，在高劑量的雌性大鼠肌肉中發現2個罕見的腫瘤：一個是橫紋肌肉瘤，另一個是纖維肉瘤．這個劑量顯示的血漿曲線下面積(0-24)值約為口服最大劑量80mg后人類平均血漿藥物暴露的16倍。 在小鼠進行的一項2年致癌牲研究中
阿托伐他汀鈣的鑒別方法
(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集965(3)本品顯鈣鹽鑒別(1)的反應(通則0301)。
簡述阿托伐他汀的適應癥
1、高膽固醇血癥： 原發性高膽固醇血癥患者，包括家族性高膽固醇血癥(雜合子型)或混合性高脂血癥(相當于Fredrickson分類法的IIa和IIb型)患者，如果飲食治療和其它非藥物治療療效不滿意，應用本品可治療其總膽固醇升高、低密度脂蛋白膽固醇升高、載脂蛋白B升高和甘油三酯升高。 在純合子家
阿托伐他汀鈣的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。溶劑Ⅱ乙腈-枸櫞酸銨緩沖液(取9.62g無水枸櫞酸,加水900ml溶解,用氨水調節pH值至7.4,用水稀釋至1000ml)(1:1)。供試品溶液取本品10mg,精密稱定,置100m量瓶中,加溶劑Ⅱ溶解并稀釋至刻度,對照品溶液取阿托伐他汀鈣對照品適量,精密稱定加溶
阿托伐他汀鈣的基本性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭,味苦。本品在甲醇中易溶,在乙醇和丙酮中微溶,在水中極微溶解,在三氯甲烷和乙醚中幾乎不溶或不溶比旋度取本品,精密稱定,加二甲基亞砜溶解并定量稀釋制成每1m中含10mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為-7.0°至-9.0°。
使用阿托伐他汀肝功能異常的介紹
同其它降脂治療一樣，他汀類藥物可引起肝功能生化指標異常。臨床試驗結果顯示接受立普妥治療的患者有0.7%出現血清轉氨酶持續升高(2次或2次以上超過正常值上限3倍)。用藥劑量為10，20，40和80mg的岸者轉氨酶異常的發生事分別為0.2%，0.2%，0.6%和2.3%。 臨床試驗中服用立普妥的患
阿托伐他汀鈣的類別及貯藏方法
類別降血脂藥。貯藏遮光,密封保存。
阿托伐他汀鈣的鑒別及檢查方法
鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集965(3)本品顯鈣鹽鑒別(1)的反應(通則0301)。檢查甲醇溶液的澄清度與顏色取本品0.10g,加甲醇10ml溶解,溶液應澄清無色氯化物取本品0.25g
概述阿托伐他汀的藥物相互作用
在應用他汀類藥物治療期間，與下列藥物合用可增加發生肌病的危險性，如：纖維酸衍生物、調脂劑量的煙酸、環孢霉素或CYP3A4強抑制劑（如克拉霉素、HIV蛋白酶抑制劑及伊曲康唑）（見【注意事項】，“骨骼肌”和【藥理毒理】）。 1.CYP 3A4強抑制劑：立普妥通過細胞色素P450 3A4代謝。立普妥
使用阿托伐他汀對骨骼肌的異常介紹
立普妥和其它他汀類藥物偶有少數因橫紋肌溶解引起肌紅蛋白尿繼發急性腎功能衰竭的病例報告。腎損害病業可能是出現橫紋肌溶解的一個危險因素，這類患者需密切監測藥物對骨骼肌的影響。 與其它他汀類藥物一樣，阿托伐他汀偶可引起肌病(肌病定義為肌肉疼痛或肌肉無力，同時伴有肌酸磷酸激酶CPK(超過正常值上限10
使用阿托伐他汀導致內分泌功能的介紹
他汀類藥物能干擾膽固醇合成，從理論上說可抑制腎上腺和(或)性腺類固醉物質的合成。臨床研究表明，立普妥不減少基礎血漿皮質醇濃度或損害腎上腺儲備。他汀類藥物對男性生育能力的影響尚無足夠的病例研究，對閉經前婦女垂體-性腺軸的影響目前尚不清楚．當他汀類藥物與能夠降低內源性類固醇激素水平或活性的藥物如酮康
阿托伐他汀鈣的性狀及鑒別方法
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭,味苦。本品在甲醇中易溶,在乙醇和丙酮中微溶,在水中極微溶解,在三氯甲烷和乙醚中幾乎不溶或不溶比旋度取本品,精密稱定,加二甲基亞砜溶解并定量稀釋制成每1m中含10mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為-7.0°至-9.0°。鑒別(1)在含量測定項下記錄的
概述阿托伐他汀的藥代動力學
1、藥代動力學和藥物代謝 吸收：立普妥口服后吸收迅速：1～2小時內血漿濃度達峰(Cmax)．吸收程度隨立普妥的劑量或正比例增加。立普妥(母體藥物)的絕對生物利用度約為14%而HMG-CoA還原酶抑制活性的系統生物利用度約為30%。系統生物利用度較低的原因在于進入體循環前胃腸粘膜清除和/或肝臟首
孕婦及哺乳期婦女使用阿托伐他汀的介紹
1、妊娠分類x 禁止孕婦或可能受孕的育齡女性服用立普妥．正常懷孕狀態下體內血清膽固醇和甘油三酯水平升高，而膽固醇或膽固醇衍生物是胎兒發育的必需物質。動脈粥樣硬化為慢性病變過程。因此原發性高膽固醇血癥患者在懷孕期間停用降脂藥物治療對動脈粥樣硬化疾病長期轉歸影響甚微。 目前缺乏足夠的立普妥在孕期
ACS患者使用10mg阿托伐他汀足矣
? 中國急性冠脈綜合征（ACS）患者需要使用大劑量他汀強化降脂嗎？由于之前國人的研究很少，中國的指南都是拿著國外的研究“照貓畫虎”.而湘雅二院趙水平教授牽頭的急性冠脈綜合征患者強化降脂干預研究（CHILLAS）結果的正式公布，可以說是“幾家歡樂，幾家愁”了。??? 在這項研究中，常規他汀治療的定
阿托伐他汀在心血管疾病中的應用
? 膽固醇主要在肝臟合成，3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶A（HMG-CoA）還原酶是膽固醇合成的限速酶。阿托伐他汀有與HMG-CoA相似的羥甲基戊二酸結構，對該酶發生競爭性抑制，從而使膽固醇合成減少，通過負反饋作用上調肝細胞表面LDL-C受體，使血漿總膽固醇、LDL-C進一步降低。阿托伐他汀還可以
阿托伐他汀使用導致中樞神經系統毒性的介紹
在一只給予阿托伐他汀120mg/kg/日3個月的雄性犬中出現腦出血。增加劑量給予另一只雌性犬阿托伐他汀280mg/kg/日11周后，在瀕死狀態處死，也發現腦出血和視神經空泡形成。每公斤體重120mg的劑量如按人類最大給藥量每日80mg計算，則其全身暴露約為人血漿曲線下面積(AUC，0-24小時)