市場監管總局：食品中添加該物質有毒有害！
近日，市場監管總局辦公廳發布通知，明確食品中的TPN171等含嘧啶酮苯基類的磷酸二酯酶 5抑制劑屬于“有毒、有害的非食品原料”。通知指出，近期市場監管總局組織河北省市場監管部門查辦了一起宣稱“壯陽”功能食品非法添加非食用物質的案件。為確保食品安全，總局組織專家對食品中非法添加的含嘧啶酮苯基類磷酸二酯酶5抑制劑進行了全面評估和認定。專家組經研究認為，TPN171等含嘧啶酮苯基類磷酸二酯酶 5抑制劑具有與那非類物質一致的核心藥效團，具有同等屬性和有毒有害性。市場監管總局辦公廳關于發布食品中含嘧啶酮苯基類磷酸二酯酶 5抑制劑的有毒有害認定意見的通知各省、自治區、直轄市和新疆生產建設兵團市場監管局（廳、委）：近期，市場監管總局組織河北省市場監管部門查辦了宣稱“壯陽”功能食品非法添加非食用物質案。根據工作需要，總局組織專家對食品中非法添加含嘧啶酮苯基類的磷酸二酯酶 5抑制劑進行了有毒有害認定（附件1）。根據專家意見，我們認定：食品中的TP......閱讀全文
抗肺動脈高壓候選新藥TPN171進入II期臨床研究
近日，中國科學院上海藥物研究所沈敬山、蔣華良、朱維良、許葉春和阿吉艾克拜爾·艾薩研究團隊在美國化學會期刊Journal of Medicinal Chemistry 上發表了題為Pharmacokinetics-Driven Optimization of 4(3H)-Pyrimidinones
磷酸二酯酶7簡介
PDE7A1和PDE7A2是同一基因在表達上不同接合的變型，二者的mRNA均在多種組織中普遍表達。然而蛋白質的表達則有嚴格限制，提示PDE7的功能角色使其蛋白質的翻譯受到高度調控。在T淋巴細胞中已發現PDE7A1活性和蛋白質。抑制PDE7可能有利于治療某些免疫功能紊亂。
磷酸二酯酶6簡介
PDE6是光感受器細胞進行光轉換級聯反應過程中重要的酶。它的活性受異三聚體G蛋白的調控。視桿細胞PDE6全酶是一個四聚體蛋白質，它包括α、β兩個大催化亞基和兩個具有PDE6抑制作用的小γ亞基。在暗反應光感受器，γ亞基有低水平的PDE6活性。遇光后，視色素視紫紅質激活視網膜G蛋白(即轉導子)，使γ
磷酸二酯酶3簡介
人類PDE3的兩種同功酶PDE3A 和PDE3B是分別位于染色體1 2和11上的不同基因的產物。PDE3A和PDE3B的催化區域均包含一互不相同的44個氮基酸插入段。這44個氨基酸的不同不僅使PDE3A 和PDE3B相互區分，亦使PDE3的催化部位有別于其它類型的PDEs。PDE3A 和PDE3
磷酸二酯酶的簡介
磷酸二酯酶（PDEs）具有水解細胞內第二信使（cAMP,環磷酸腺苷或cGMP,環磷酸鳥苷）的功能，降解細胞內cAMP或cGMP，從而終結這些第二信使所傳導的生化作用。 cAMP和cGMP對于細胞活動起著重要的調節作用。而其濃度的調節主要由腺苷酸環化酶的合成和磷酸二酯酶(PDEs)水解作用之間的平
磷酸二酯酶的作用機制
cAMP和cGMP作為神經遞質、激素、光和氣味等物質的第二信使，廣泛作用于細胞內靶器官，如：激酶、離子通道及各種PDEs。當外來信號經跨膜傳遞并引起一系列生理反應使核苷酸環化酶激活后(如圖1所示)，cAMP和cGMP產生，PDEs家族的使命便是使之水解失活為5-單磷酸核苷（monophosphate
磷酸二酯酶1的介紹
PDE1有3種同功酶：PDE1A、1B和1C，分別由不同的基因編碼。PDE1的催化活性是通過兩個CaM結合區域來調控的，然而每種同功酶都有其被激活的獨特Ca閾值。PDE1C可同等地水解cAMP和cGMP，能下調葡萄糖刺激的胰島素分泌。PDE1A和PDE1B主要水解cGMP。3種PDE1的分布均有
磷酸二酯酶的作用機制
cAMP和cGMP作為神經遞質、激素、光和氣味等物質的第二信使，廣泛作用于細胞內靶器官，如：激酶、離子通道及各種PDEs。當外來信號經跨膜傳遞并引起一系列生理反應使核苷酸環化酶激活后(如圖1所示)，cAMP和cGMP產生，PDEs家族的使命便是使之水解失活為5-單磷酸核苷（monophosphate
磷酸二酯酶的基本信息
磷酸二酯酶（PDEs）具有水解細胞內第二信使（cAMP,環磷酸腺苷或cGMP,環磷酸鳥苷）的功能，降解細胞內cAMP或cGMP，從而終結這些第二信使所傳導的生化作用。 cAMP和cGMP對于細胞活動起著重要的調節作用。而其濃度的調節主要由腺苷酸環化酶的合成和磷酸二酯酶(PDEs)水解作用之間的平衡決
磷酸二酯酶的基因分型
分子克隆技術揭示磷酸二酯酶(phosphodiesterases，PDEs)是一個多基因大家族，開發選擇性的磷酸二酯酶抑制劑將為多種疾病的治療開辟新的思路。PDEs是一個多基因的大家族，它包括11型共30余種具有不同底物專一性、酶動力學特征、調控特點以及細胞與亞細胞分布區域不同的磷酸二酯酶同功酶 P
磷酸二酯酶的基本信息
磷酸二酯酶（PDEs）具有水解細胞內第二信使（cAMP,環磷酸腺苷或cGMP,環磷酸鳥苷）的功能，降解細胞內cAMP或cGMP，從而終結這些第二信使所傳導的生化作用。 cAMP和cGMP對于細胞活動起著重要的調節作用。而其濃度的調節主要由腺苷酸環化酶的合成和磷酸二酯酶(PDEs)水解作用之間的平衡決
磷酸二酯酶5的相關介紹
與PDE1和PDE2不同，PDE5絕對專一地水解cGMP，且無同功酶。PDE5包含兩個立體異構的cGMP結合位點，串聯地排列于蛋白質的氨基端 cGMP與此兩位點的結合并不直接影響酶的催化活性，但影響酶被PKA磷酸化的能力 。PDE5抑制劑有Zaprinast，Viagm CSilaenaft1)
磷酸二酯酶的作用機制介紹
cAMP和cGMP作為神經遞質、激素、光和氣味等物質的第二信使，廣泛作用于細胞內靶器官，如：激酶、離子通道及各種PDEs。當外來信號經跨膜傳遞并引起一系列生理反應使核苷酸環化酶激活后(如圖1所示)，cAMP和cGMP產生，PDEs家族的使命便是使之水解失活為5-單磷酸核苷（monophospha
各型磷酸二酯酶功能特性介紹
磷酸二酯酶1PDE1有3種同功酶：PDE1A、1B和1C，分別由不同的基因編碼。PDE1的催化活性是通過兩個CaM結合區域來調控的，然而每種同功酶都有其被激活的獨特Ca閾值。PDE1C可同等地水解cAMP和cGMP，能下調葡萄糖刺激的胰島素分泌。PDE1A和PDE1B主要水解cGMP。3種PDE1的
磷酸二酯酶2的基本內容
3種cGMP刺激的髓碴s POE2A1、A2和A3都是一個基因的產物，但由于各外顯子連接的不同，它們的氨基酸存在差異。PDE2顯示出不同的組織和亞細胞分布。膜結合的酶存在于腦和心臟．而可溶性的酶則存在于肝臟和血小板。PDE2亦分布于T細胞．當抗原受體結合后，胸腺細胞PDE2活性下調。在胸腺細胞，
關于磷酸二酯酶的應用前景展望
結論 磷酸二酯酶超家族的多樣性和復雜性為多種疾病的治療提供了新的線索。必須設法了解PDEs作用的細胞內微環境及這些酶之間的相互影響和作用機制，對PDEs結構及PDEs抑制劑的研究有利于探索同功酶的選擇性，因而有利于新型高選擇性抑制劑的研制。 展望 PDEs同工酶分布在不同組織中，具有不同的
蛇毒磷酸二酯酶的基本信息
蛇毒磷酸二酯酶venom phosphodiesterase （VPDase）以DNA為底物時，反應最快。對大分子DNA而言，如有10-2MNaCl，10-3MMgCl2存在的適當條件下，可完全分解。反應在pH8.9—9.3附近最適宜，不一定需要Mg2+的存在。對堿基順序的特異性要求很低，對含葡糖基
蛇毒磷酸二酯酶的基本信息
蛇毒磷酸二酯酶venom phosphodiesterase （VPDase）以DNA為底物時，反應最快。對大分子DNA而言，如有10-2MNaCl，10-3MMgCl2存在的適當條件下，可完全分解。反應在pH8.9—9.3附近最適宜，不一定需要Mg2+的存在。對堿基順序的特異性要求很低，對含葡糖基
關于磷酸二酯酶抑制劑的介紹
磷酸二酯酶抑制劑是一種以抑制磷酸二酯酶活性的藥物，選擇性的磷酸二酯酶3、4、5抑制劑在心衰、哮喘、陽痿等疾病中具有廣泛的應用。通過抑制使cAMP裂解的磷酸二酯酶F-Ⅲ，抑制cAMP的裂解，而升高細胞內cAMP的濃度，增加鈣離子內流，產生正性肌力的作用，除了正性肌力作用外，磷酸二酯酶抑制劑還通過增
牛脾磷酸二酯酶的基本信息
牛脾磷酸二酯酶，SPDase。外切RNA或DNA,從5'-OH末端開始。將具有3′－OH末端的單鏈或雙鏈DNA或RNA，從5′－OH末端游離出3′－核苷酸同時往3′方向進行階段降解的酶，屬于核酸外切酶。
牛脾磷酸二酯酶的基本信息
牛脾磷酸二酯酶，SPDase。外切RNA或DNA,從5'-OH末端開始。將具有3′－OH末端的單鏈或雙鏈DNA或RNA，從5′－OH末端游離出3′－核苷酸同時往3′方向進行階段降解的酶，屬于核酸外切酶。
磷酸二酯酶的基因分型及介紹
磷酸二酯酶1PDE1有3種同功酶：PDE1A、1B和1C，分別由不同的基因編碼。PDE1的催化活性是通過兩個CaM結合區域來調控的，然而每種同功酶都有其被激活的獨特Ca閾值。PDE1C可同等地水解cAMP和cGMP，能下調葡萄糖刺激的胰島素分泌。PDE1A和PDE1B主要水解cGMP。3種PDE1的
磷酸二酯酶4的基本內容介紹
人類PDE4的同功酶具多樣性，分4種亞型：PDE4A、4B、4C和4D。PDE4與多種炎性細胞的cAMP水解有關，因此，抑制PDE4可抑制免疫和炎癥細胞。而且，cAMP介導氣道平滑肌松弛。與口腎上腺素受體激動劑相比，PDE4抑制劑擴張支氣管的作用較弱。PDE4 抑制劑Rolipram、Denbu
關于磷酸二酯酶的基因分型的介紹
分子克隆技術揭示磷酸二酯酶(phosphodiesterases，PDEs)是一個多基因大家族，開發選擇性的磷酸二酯酶抑制劑將為多種疾病的治療開辟新的思路。PDEs是一個多基因的大家族，它包括11型共30余種具有不同底物專一性、酶動力學特征、調控特點以及細胞與亞細胞分布區域不同的磷酸二酯酶同功酶
關于磷酸二酯酶及其抑制劑的介紹
PDE1 是 最 早 發 現 的 PDE 同 工 酶 之 一， 對 cAMP 與cGMP 均有 水 解 作 用， 已 知 的 PDE1 有 3 種 亞 型: PDE1A、PDE1B 和 PDE1C， 其中， PDE1A 與 PDE1B 對 cGMP 水解能力較強， 而 PDE1C 對 cAMP
cGMP特異性磷酸二酯酶的基本信息
中文名稱cGMP特異性磷酸二酯酶英文名稱cGMP specific phosphodiesterase定 義以環鳥苷酸(cGMP)為特異底物，水解作為第二信使分子的cGMP的酶，主要分布在哺乳類動物陰莖的海綿體中。
cGMP特異性磷酸二酯酶的基本信息
中文名稱cGMP特異性磷酸二酯酶英文名稱cGMP specific phosphodiesterase定 義以環鳥苷酸(cGMP)為特異底物，水解作為第二信使分子的cGMP的酶，主要分布在哺乳類動物陰莖的海綿體中。應用學科生物化學與分子生物學（一級學科），酶（二級學科）
關于磷酸二酯酶抑制劑的作用機制分析
環磷酸腺苷(c AMP ) 和環磷酸鳥苷(c GMP ) 是細胞內兩種重要的第二信使, 通過特殊的受體參與機體的多種新陳代謝活動, 其細胞內濃度的調節主要由腺( 鳥 ) 苷酸環化酶的合成和磷酸二酯酶 ( P DE s ) 的水解作用之間的平衡決定。 P DE s能特異性地以 3, 5 -環核苷酸
保健食品中違禁物質檢測技術的離子遷移譜方法
? ?對當前保健食品中非法添加藥品的現象，中檢院曾有針對性地建立了非法添加篩查和定量檢測方法，建立了保健食品中79種非法添加物質離子遷移譜篩查數據庫，初步形成了用于快速檢測的離子遷移譜技術產品；建立了保健食品監管標準數據庫，實現了保健食品監管標準基本信息資源共享，最終形成檢測方法8項，并已作為保健食
環核苷酸磷酸二酯酶的基本信息
中文名稱環核苷酸磷酸二酯酶英文名稱cyclic nucleotide phosphodiesterase定 義催化2′ ，3′-環核苷酸中2′-或3′-磷酸酯鍵的水解酶，編號分別為EC 3.1.4.16和EC 3.1.4.37。催化水解3′ ，5′-環核苷酸中的3′-磷酸酯鍵，生成5′-核苷酸的酶