第一代轉換酶抑制劑為卡托普利，是最早應用于臨床的轉換酶抑制劑，現已廣泛應用于高血壓和心衰的治療。對輕、中度高血壓均適用。用于降壓時，開始劑量 12.5～25mg，每日 3 次口服，有效劑量為每日 50～ 150mg。加用利尿劑（如雙氫克尿噻）、 β受體阻滯劑（如普萘洛爾、美托洛爾等），療效更佳。本品能降低周圍血管阻力，減輕鈉水潴留，因而可減輕心臟的后負荷和心臟前負荷，故可用于慢性心力衰竭的治療。卡托普利小劑量服用，不良反應較少，加大劑量并不增加治療效果，但不良反應明顯增加。常見副作用有干咳，皮疹，味覺異常，血管性水腫。首次服藥劑量過大，可發生癥狀性低血壓，嚴重而罕見副作用有腎功能減退和粒細胞減少。第二代轉換酶抑制劑為依那普利和賴諾普利，藥物結構中不含巰基，其療效與卡托普利相似，在國內依那普利應用較為普遍。其半衰期長，每日服 1～2 次即可，用量也較卡托普利小，毒性相對較低，一般用量每次為 5～ 10mg，可逐漸增加劑量至每日 80mg，臨床上主要用于治療高血壓和心力衰竭。副作用與卡托普利相近，主要表現為干咳，個別患者可出現蛋白尿、皮疹和粒細胞減少。
新的轉換酶抑制劑還在不斷出現，目前較常見的有培哚普利，半衰期較長，每日服用一次，每次 4～ 8mg，血壓穩定后，輕型高血壓每日 2mg維持，長期服用可逆轉心肌肥厚和血管壁損害，改善血管彈性，高血壓合并動脈粥樣硬化者較適用。常見副作用有干咳。