按照其化學結構,抗生素可以分為:喹諾酮類抗生素、β-內酰胺類抗生素、大環內酯類、氨基糖苷類抗生素等。
而按照其用途,抗生素可以分為抗細菌抗生素、抗真菌抗生素、抗腫瘤抗生素、抗病毒抗生素、畜用抗生素、農用抗生素及其他微生物藥物(如麥角菌產生的具有藥理活性的麥角堿類,有收縮子宮的作用)等。
根據其種類的不同,抗生素的生產有多種方式,如青霉素由微生物發酵法進行生物合成,磺胺、喹諾酮類等,可用化學合成法生產;還有半合成抗生素,是將生物合成法制得的抗生素用化學、生物或生化方法進行分子結構改造而制成的各種衍生物。