Ardelyx公司今天宣布成功完成Tenapanor治療便秘型腸易激綜合征(IBS-C)的III期臨床研究 -T3MPO-3的安全性擴展部分研究。T3MPO-3的志愿者為那些已經完成T3MPO-1或T3MPO-2研究的患者，這兩項III期臨床試驗皆用于評價Tenapanor治療IBS-C的效果。T3MPO-3結果表明Tenapanor治療的平均達標率約98%，且在接受治療的240名患者中具有良好的耐受性。研究中約有9.2%的患者出現了腹瀉的情況，因腹瀉中斷治療的患者有1.7%，研究的總停藥率僅為2.1%。
Ardelyx的研發總監認為：“我們非常興奮地看到，在為期1年多的研究中Tenapanor的耐受性非常好，僅有十分少的患者中斷治療。并且，腹瀉病人率低于前兩個研究T3MPO-1和T3MPO-2試驗，這進一步表明，腹瀉這一副作用是發生在治療的早期的，并且隨著時間的延長逐漸回歸正常。這些結果以及如此巨大的參與者數量都證實Tenapanor作為一種有效和耐受性良好的IBS-C治療藥物具有強大潛力”
綜合T3MPO-1和T3MPO-2研究結果，及廣泛的安全數據，足以支持Ardelyx公司在2018下半年向美國食品和藥物管理局提交其第一個新藥申請。
Tenapanor是一種腸道鈉/質子交換器亞型3 (NHE3)的抑制劑，由Ardelyx研發，屬于一類的、特異性的、幾乎不被吸收的口服藥物。Tenapanor具有獨特的作用機制，可通過抑制或阻斷胃腸道(GI) NHE3轉運而減少飲食中鈉的吸收，導致腸道內鈉離子增加，進而能增加腸道的液體，減輕便秘癥狀。
在已完成的針對IBS-C治療的兩個III期臨床試驗中，tenapanor達到了主要終點和次要終點，對IBS-C患者具有顯著性改善作用。在T3MPO-2研究中，治療在第12周達主要終點，在該終點，至少有6周的時間tenapanor治療組相較于安慰機組(36.5%：23.7%，p < 0.001)，減少了30%腹痛及增加一次或多次完整的自然排便過程(CSBM)。此外，tenapanor治療后腹痛響應率以及CSBM的改善作用均有顯著性，在整個26周的治療中也表現出一致的反應。但在前兩個研究中都暴露出一個問題，就是患者中有相當比例的患者出現了腹瀉的副作用，這一比例約為15%，對照組僅為2%，這也導致腹瀉引起的中斷治療比例高達6%，正是基于此原因，Ardelyx公司才會繼續開展一項長期的研究，即此次報道的T3MPO-3研究。
根據藥渡數據庫的臨床研究信息，該藥最早為Ardelyx公司與阿斯利康公司合作開發，用于慢性腎病的治療，因NHE3受體抑制劑可通過糞便(而不是尿液)排除體內多余的鈉離子，從而可能降低腎病患者腎臟的負擔。但是不幸的是，該項臨床二期研究并未成功，隨即Ardelyx公司從阿斯利康公司手中贖回該藥獨自開發，并將適應癥對準高磷血癥和IBS-C。