涂抹箭頭的毒藥或將有助開發男性口服避孕藥

　　北京時間1月31日消息 據國外媒體報道，女性避孕藥問世至今已經有數十年時間，而男性口服避孕藥卻遲遲未能出現，盡管相關的研究依然在進行。現在，研究人員取得了一項令人難以置信的新突破，他們發現了一種能夠精準作用于某些蛋白質的化合物，而這些蛋白質對精子生育能力有著重要影響。

　　在這項新研究中，科學家發現在非洲部落獵手使用的一種植物提取物可以作為男性口服避孕藥的重要成分。這種化合物常被涂抹在箭頭上，據說能使獵物的心跳停止。

　　據發表于美國化學學會期刊《藥物化學雜志》的論文稱，這種化合物被稱為“哇巴因”（ouabain）。考慮到該化合物有造成心臟損傷的風險，最好不要自行提取使用。

　　哇巴因在兩種非洲植物中天然存在，分別是箭毒樹（學名：Acokanthera schimperi）和旋花羊角拗（學名：Strophanthus gratus）。我們可以從這兩種植物的根、莖、葉和種子中提取出哇巴因。非洲東部的部落獵手常常把這種化合物涂抹在箭頭上。

　　哺乳動物體內也會產生哇巴因，不過劑量很低，很可能是為了控制血壓。研究人員在大鼠身上進行了實驗，發現哇巴因能阻斷鈉離子和鈣離子穿過位于細胞膜上的“鈉鉀泵”。鈉鉀泵又稱為鈉鉀-ATPase，是一種離子匣式跨膜ATP酶。研究者表示，這一作用可能有助于開發出男性避孕藥。

　　“開發男性避孕藥的一個頗具吸引力的途徑，就是針對與精子生育力至關重要的蛋白質進行作用，”研究者在論文中寫道，“有發現指出，一些蛋白質能在精子中特異性表達，這為干擾男性生育能力提供了額外機會，同時最大程度地減少其他毒副作用。我們的實驗室證據顯示，鈉鉀泵α4在男性避孕藥研究中是很有吸引力的目標蛋白。”

　　由于哇巴因不能單獨使用，因此研究者設計了許多同類化合物，它們既能與蛋白質結合，又不會引起心臟疾病風險。為了達到這一目的，研究人員去除了哇巴因的一個糖基團，并替換了內酯基團，從而獲得能夠靶向作用于大鼠精細胞中所需蛋白質的衍生物。這種化合物與蛋白質的結合干擾了精細胞的游動能力，使其更難以讓卵細胞受精。

　　此外，研究還發現這種化合物不會對大鼠產生毒性。研究人員解釋稱，基于這種化合物的避孕藥將是可逆轉的，因為蛋白質只會存在于成熟的精細胞中。療程結束之后，男性的精細胞依然是功能正常的。

　　“這些特征的優勢是阻斷精子功能的同時，不會影響還未分化的男性生殖細胞，”研究者寫道，“這為開發男性生殖力短期和可逆的抑制方法提供了可能。”