微納激光粒度儀在藥物制劑研究和產業化中的應用

    藥物劑型是藥物存在和給入機體的形式。這項技術的研究和應用在醫療衛生實踐和工業實踐中占據著極其重要的地位，起著推動醫、藥科學向前發展的作用。近年來，藥物新制劑已經成為了醫藥產業的重要增長點，濟南微納高效可靠的激光粒度分析技術在藥物制劑研究和生產的各個方面獲得廣泛應用，加速推動了國內藥物制劑技術的革新和進步。

    一、微囊方面：
　　微型包囊技術是當今世界發展迅速、用途廣泛而又比較成熟的一種技術。制備微膠囊的過程稱為微膠囊化（microencapsulation），它是將固體、液體或氣體包裹在一個微小的膠囊中。微囊的粒子大小，因制備工藝及用途不同而不同，理論上可以制成0.1～1000nm的微囊，微囊的制備有物理化學法、物理機械法和化學法三類。其中物理化學法中相分離工藝現已成為藥物微囊化的主要工藝之一，該工藝仍涉及一些質量問題未能作定量的研究并難于準確評價，如普遍存在的微囊粘連、聚集問題。相似的工藝得到的產品在粒徑范圍及釋放數據方面有著很大的差異。其微粒的分布范圍為納米級別,是一般粒度檢測技術所無法檢測的，采用WINNER801型納米粒度儀(國內唯一自主知識產權的納米級激光粒度儀),通過對其微囊粒度范圍的測定。可對生產工藝過程進行控制，監測微囊化反應敏感程度是否合適，條件的微小變化會引起明顯效果差異的情況下達到可控。
    二、微球
　　微球（microspheres）是指藥物分散或被吸附在高分子聚合物基質中而形成的微粒分散體系。藥物可溶解或分散在高分子材料基層中，形成基層型微小球狀實體的固體骨架物。其微粒大小一般在1～300μm，甚至更大。WINNER2005寬分布激光粒度分析,能夠獲得粒度分布上限最大780微米的粒度分布曲線。與顯微鏡或電子顯微鏡相配合可以全面了解制劑的分布范圍和形貌特征。對于微球體系的質量控制意義巨大。

    三、粉霧劑（powderinhalation）
　　粉霧劑是一種或一種以上的藥物，經特殊的給藥裝置給藥后以干粉形式進入呼吸道，發揮全身或局部作用的一種給藥系統，具有靶向、高效、速效、毒副作用小等特點。根據給用藥部位的不同，可分為經鼻用粉霧劑和經口腔用（肺吸入）粉霧劑。不同的給藥部位對微粒大小的要求不同，如肺吸入粉霧劑要求主藥粒徑應小于5μm，而鼻用粉霧劑粒徑則應為30～150μm。粉霧劑的質量研究是粒子質量檢查。WINNER3003干法粒度儀應用于粉劑的測試，由于其對粉劑采用干燥后的壓縮空氣紊流分散技術，尤其適合遇水起反應的粉劑測試。而微納獨有的WINNER318噴霧測試粒度儀是專門為噴霧類制劑開發，專業針對液體霧滴型藥劑的測試工作。
    四、脂質體的粒徑和分布
　　脂質體粒徑大小和分布均勻程度與其包封率和穩定性有關，直接影響脂質體在機體組織的行為和處置。脂質體的粒徑小于100nm，在血循環的時間較長，若脂質體的粒徑大于200nm，則脂質體很容易被巨嗜細胞作為外來異物而吞噬，脂質體在體內的循環時間很短。影響脂質體粒徑和分布的因素很多，可以這樣認為，凡影響脂質體聚結穩定的因素，都關系到脂質體的粒徑和分布。脂質體的檢驗，濟南微納常規主打粒度儀產品WINNER2000ZD（分布范圍：0.1-300微米）涵蓋其分布范圍，能快速簡單地顯示出脂質體的粒徑，可測出平均粒徑、中位粒徑，分布圖可以判斷出粒子是否均勻和穩定。

    五、脂質體眼科用藥系統
　　脂質體作為眼部給藥系統，其組成材料為磷脂雙分子層膜，類似于生物膜，易與生物融合，促進藥物對生物膜的穿透性，故藥物外用滴眼的跨角膜轉運效率較高；通過選擇不同的制備方法，制成脂質體粒徑為0.02～5μm之間，滴入眼部無異物感，不影響眼睛的正常生理功能。
　　脂質體眼科用給藥系統的制備與一般的脂質體相似。質量控制中運用WINNER801納米級粒度儀（分布范圍0.001-5μm）應在均質之后取樣分析。
    六、新型乳劑穩定性
　　乳劑是兩種互不相混溶的液體借助表面活性劑的乳化作用，使一種液體分散在另一種液體中形成不均勻的微米或納米分散系統。在這一范圍內對乳劑作微觀檢查，應用激光粒度分析儀是可以測定乳劑微粒子的大小及其分布。微納濕法粒度儀WINNER2000/2005/2008系列均帶有“自由分布”模式，可以體現出由兩種或多種顆粒分散混合后的雙峰分布曲線，通過分布曲線圖直觀的觀察粒子總體分布和均勻度；也可以通過對分布圖統計表收集常用的技術參數。

    七、納米粒
　　一般認為納米粒的粒徑大小界定在1～1000nm范圍內。已研究的納米粒包括聚合物納米與納米球、藥質體、脂質納米粒、納米乳和聚合物膠囊。仍推薦使用國內唯一的納米級粒度儀WINNER801(分布范圍1-5000nm)進行測試。
例如：油相用液狀石蠟可制得納米球平均粒徑820nm，棉子油制得納米球平均粒徑560nm.等。

    小結：隨著藥物制劑技術的迅速發展，新制劑逐步從實驗室向醫藥生產企業進行產業化轉移。微納激光粒度儀系列產品廣泛服務于國際國內的多家制藥公司與研究院所，以微納在激光粒度儀行業獨特的技術優勢致力于將激光粒度測試技術普及到藥物制劑領域，隨著微納產品獲得制藥行業越來越多用戶的認可，必將在藥物制劑研究與產業化的過程中發揮更大的作用。