PRL引起并維持泌乳，故名催乳素。在女性青春期乳腺的發育中，雌激素、孕激素、生長素、皮質醇、胰島素、甲狀腺激素及PRL起著重要的作用。
到妊娠期，PRL、雌激素與孕激素分泌增多，使乳腺組織進一步發育，具備泌乳能力卻不泌乳，原因是此時血中雌激素與孕激素濃度過高，抑制PRL的泌乳作用。
PRL 的主要生理功能是激發和維護婦女的哺乳期。正常女性的血清PRL 水平一般是1–25 ng/mL (μg/L)，而正常男性的水平一般是1–20 ng/mL (μg/L) 。
正常的PRL 分泌隨時間變化，白天血清PRL 水平比晚上高2–3 倍。 PRL 的生物半衰期大約為20–50 分鐘。
月經周期的血清PRL 水平不定，通常在周期中的水平會稍高。出現生理刺激時，比如睡眠、鍛煉、乳頭刺激 、性交、低血糖、懷孕和手術刺激等，正常個體的泌乳素水平會升高。
泌乳素由腦下垂體腺的前細胞分泌，是乳房正常發育和婦女哺乳期的必需條件。在懷孕的第八個星期可檢測到升高的PRL 水平，并且在孕期會持續升高。
如不用母乳喂哺， PRL 水平在生產后的三個星期內即恢復正常。PRL 不正常高水平一般與女性不孕癥、陽痿、男性不孕癥和原發性甲狀腺機能減退等相關。
產后和新生兒的泌乳素水平升高。正常個體出現泌乳素缺乏的現象很罕見。 高催乳素血癥的病理因素有：丘腦下部功能和器官疾病、甲狀腺機能減退和腎衰竭等。
TRH 分泌增多( 刺激釋放出PRL) 的同時，血清T4 水平降低，促甲狀腺素濃度升高，導致原發性甲狀腺機能衰退時血清PRL 水平升高。
高催乳素血癥也與卵巢類固醇激素分泌的抑制、卵泡成熟、促黃體激素和促卵泡激素的分泌有關。
多種藥物經證明可以提高或降低PRL 水平。使用左旋多巴可抑制PRL 分泌。抑制PRL分泌的溴麥角環肽已經被用來對付高催乳素血癥所引起的無月經現象和乳漏現象。
使用精神藥物( 吩噻嗪)、抗高血壓藥物( 利血平) 和TRH，會使PRL 分泌增多。 雌激素療法也可以使血清PRL 水平升高。
PRL與LH配合，促進黃體形成并維持分泌孕激素，但大劑量的PRL又能使黃體溶解。PRL對人類的卵巢功能也有一定的影響，隨著卵泡的發育成熟，卵泡內的PRL含量逐漸增加。
實驗表明，小量的PRL對卵巢激素與孕激素的合成起允許作用，而大量的PRL則有抑制作用。
臨床上患閉經溢乳綜合癥的婦女，表現特征為閉經、溢乳與不孕，患者一般都存在無排卵與雌激素水平低落，而血中PRL濃度卻異常增高。