肝素(heparin)屬于糖胺聚糖(glycosaminoglycans,GAGs)類生化藥物,是一類在結構上不均一、聚合程度上高度分散的硫酸多糖,一般指肝素鈉。
低分子量肝素有下面倆種定義:
1.分子量在4000~6500道爾頓的肝素具有獨特的抗凝特性稱為低分子量肝素.與普通肝素一樣,低分子量肝素先與抗凝血酶(AT)結合,形成 LMWH—AT復合物,該復全物能抑制凝血酶(Fa)和xa因子(Fxa)等凝血因子的活性,從而發揮抗凝血作用
2.以往采用的普通肝素是一種分子量不均一的混合物,分子量為3000~57000,分子量在7000以下的肝素稱為低分子量肝素.低分子量肝素只能與抗凝血酶Ⅲ結合,而普通肝素除能與抗凝血酶Ⅲ結合外,還能與血小板結合,不僅抑制血小板表面凝血酶的形成,而且能抑制血小板的聚集與釋放
硫酸乙酰肝素(heparan sulfate,HS)是一種廣泛分布于動物細胞表面和細胞外基質的糖胺聚糖,以蛋白聚糖形式存在
已知肝素分子中含有的羧基、硫酸基(包括含量與位置)與其抗凝活性有密切關系,失去羧基或硫酸基,抗凝活性降低。為了明確這些基團與肝素抗腫瘤轉移活性間的關系,
肝素及硫酸乙酰肝素。雖列為同一類,但其分布、結構及功能頗具差異。肝素由緊靠血管的肥大細胞產生,并貯存于肥大細胞的顆粒中,應一定的刺激而釋放,具有抗凝血作用。硫酸乙酰肝素則普遍存在于各種細胞的表面,參與膜結構以及細胞之間和細胞與基質之間的相互作用。肝素和硫酸乙酰肝素的共同結構特點是由艾杜糖醛酸或葡萄糖醛酸和乙酰氨基葡萄糖組成二糖單位,此類氨基聚糖的硫酸化程度高。但肝素中艾杜糖醛酸多于葡萄糖醛酸,而在硫酸乙酰肝素中則二者大致相等。硫酸乙酰肝素與肝素相比其硫酸化程度較低而乙酰化程度較高。二者的核心蛋白質卻全然不同。肝素常以蛋白聚糖單位的形式存在。肝素的分子量范圍很寬,肝素的抗凝血活性與其分子量有關。由于肝素的抗凝血作用是通過與抗凝血酶結合,從而使某些凝血因子失去作用,而肝素與抗凝血酶的親和力在一定范圍內隨分子量的加大而增加。此外,肝素的抗凝活性還與N硫酸基及糖醛酸的羧基有關。硫酸乙酰肝素的核心蛋白質的肽鏈中存在疏水性區域,可嵌入細胞膜的脂雙層中,因此可作為細胞膜的結構成分。硫酸乙酰肝素分子暴露于質膜外表面的糖鏈及肽段可與細胞外基質中的某些成分,如膠原、纖粘連蛋白及層粘連蛋白相結合;其伸入胞質中的肽段可與細胞骨架成分,如肌動蛋白相結合。因此,硫酸乙酰肝素既參與細胞之間和細胞-基質之間的相互作用,又可從細胞外向細胞內傳遞信息,但幾乎沒有抗凝血作用。
第八批國采將在海南省陵水縣開標。此次國采共涉及40個大品種,肝素類藥物首次被納入。此外,奧司他韋干混懸劑也位列其中。第八批國采今日開標肝素類藥物首次納入3月初,國家組織藥品聯合采購辦公室發布了《全國藥......
7月19日晚,滬市第一家生物醫藥上市公司健友股份發布2018年半年度業績報告。健友股份介紹,面對醫藥行業市場需求格局和競爭形勢的深刻變化,公司充分利用優勢資源,準確把握市場機會,實現主營業務收入849......
近日,來自北卡羅萊納大學教堂山分校(UniversityofNorthCarolinaatChapelHill)與北卡羅萊納州立大學(NorthCarolinaStateUniversity)的顧臻教......
據估計,在美國每年有1200萬患者使用肝素,其需求量正在不斷上升,并且將在未來10年內翻一倍。此外,肝素被列在世界衛生組織的基本藥物清單上。因此,找到新方法來安全生產肝素是一個大問題。“這一發現純屬偶......
摘要:綜述了肝素/硫酸類肝素與蛋白質的相互作用及相關生物活性。......
摘要:綜述了肝素/硫酸類肝素與蛋白質的相互作用及相關生物活性。......
摘要:提出了共振瑞利散射法(RRS)測定肝素的新方法。在pH為5.7~7.5的B2R緩沖溶液中,硫酸耐而藍與肝素結合生成離子締合物,使溶液共振瑞利散射(RRS)增強,其最大散射峰位于738nm,另在5......
肝素親和色譜柱(Illinois大學Hurley教授饋贈):美國BIO2RAD公司,60mm×12mmi1d1,填料為肝素與瓊脂糖交聯的產物,顆粒直徑50μm、孔徑100nm,洗脫液流速1~3mL/m......
利用人類胚胎干細胞用于治療用途的關鍵之一是理解幫助干細胞增殖和分化成其他類型細胞的分子信號。如果商業培養基中的化學物質是私有的(這在科研環境中很常見),這項任務就變得更具挑戰性。目前,科學家可能不知道......