常用的免疫抑制劑主要有五類：
（1）糖皮質激素類，如可的松和強的松；
（2）微生物代謝產物，如環孢菌素和藤霉素等；
（3）抗代謝物，如硫唑嘌呤和6-巰基嘌呤等；
（4）多克隆和單克隆抗淋巴細胞抗體，如抗淋巴細胞球蛋白和OKT3等；
（5）烷化劑類，如環磷酰胺等。
根據合成方法，免疫抑制劑大致可分為：
（1）微生物酵解產物：環孢菌素CsA類、他克莫司Tacrolimus（FK506）、雷帕霉素Rapamycin（RPM）及其衍生物SDZ RAD、Mizoribine（MZ）等；
（2）完全有機合成物：大部分來源于抗腫瘤物，主要有烷化劑和抗代謝藥二大類。包括激素類（腎上腺皮質激素、糖皮質激素）、硫唑嘌呤（azathioprine，Aza）、甲氨蝶呤、Leflunomide、breqinar（BQR）等；
（3）半合成化合物：RS61443（mycophenolate mofetil，MMF）、SDZIMMl25、DeoxysPergualin（DSG，脫氧精瓜素）等；
（4）生物制劑：antithymocyte globulin（ATG）、antilymphocyte globulin（ALG）等。