他克莫司（tacrolimus，FK506）是從土壤真菌中提取的一種大環內酯類抗生素，具有較強的免疫抑制特性，其藥物強度是環胞霉素A的10-100倍，預防各種器官移植所出現的排斥反應的效果優于環孢菌素。
1984年，日本藤澤公司（Fujisawa）在日本大阪筑波地區分離出筑波鏈霉菌，通過酦酵、純化及分離出Tacrolimus成分。1989年，美國匹茲堡大學Starzl器官移植中心將普樂可復首次在臨床試用。1993年，在日本以普樂可復（Prograf）上市。1995年經FDA獲準后在多個國家正式使用。目前，普樂可復已廣泛的應用于肝臟、胰腺、腎臟、心臟、肺等實體器官的移植中。根據美國匹茲堡大學報告，在使用環孢素無效的援救療法中，肝移植患者應用FK506 有87%的成功率，而腎移植患者有74%成功率。1999年在中國上市以來，到目前為止，使用過該產品的移植患者累積已超過5000例人數，基本上每個移植中心和單位都應用普樂可復產品。2002年該品的全國醫院用藥金額為3.4億元，占整個免疫抑制劑的5.44%；2003年為5.4億元，占整個免疫抑制劑的8.17%。該品種在全國暢銷藥品徘名中名列第70位，居免疫抑制劑的第4位。但由于其價格昂貴，大多數患者經濟上無法承受，使其應用受限。值得關注的是，該類產品中由安徽金蟾藥業獨家生產的華蟾素。它是一種治乙肝、抗腫瘤純中藥制劑，現已在北京、上海、廣州等地大醫院得到普遍應用。
全球使用普樂可復的移植患者例數逐年快速增加，97年03月 約 2.2 萬，
98年12月 > 5.0 萬， 99年12月 > 6.8 萬2000年12月 > 9.3 萬，2001年12月 > 12.0萬。到2002年低，在美國和歐洲等許多國家中， 90%以上的肝臟移植患者服用普樂可復， 60%以上的腎臟移植患者服用普樂可復治療，90%以上的胰腎聯合移植患者服用普樂可復。到去年底，全球已超過15萬例移植患者在使用普樂可復產品。
FK506其應用于臨床只有十余年的歷史，時間較短。因此，有些方面（藥理和毒理）研究的不夠全面。FK506的主要副作用為腎毒性、神經毒性以及對循環系統、消化系統、呼吸系統和心血管系統功能的影響。他克莫司可誘發糖尿病（幾率約10%～30%），嚴重時可引起酮癥酸中毒。FK506相關高血壓的發病率較CsA顯著降低。雷帕霉素與FK506和CsA相比，雷帕霉素是一個與鈣調素沒有相互作用的新型免疫抑制劑，被認為對血壓沒有影響。
大環內脂類免疫抑制劑（包括FK506和雷帕霉素等）不僅可內服，還可外用，主要是對一些皮膚病比如特應性皮炎、銀屑病、扁平苔蘚、接觸性皮炎和禿斑等均有一定療效。另外，《關節炎和風濕病》雜志（Arthritis Rheum 2003；48：3328-3337）12月發表一項報告說，免疫抑制劑他克莫司以2或3mg/天的劑量單獨治療活動的類風濕性關節炎（RA）似乎安全、有效，但通常劑量更大改善更大。