1．增強其作用的藥物：口服抗凝血藥、水楊酸鹽、磺胺類藥物、甲氨蝶呤等可與胰島素竟爭血漿蛋白，使血中游離胰島素升高；口服降血糖藥與胰島素有協同作用；同用蛋白同化激素能減低葡萄糖甜量，增強胰島素的作用；乙醇、氯霉素等據稱可加強胰島素的作用。
2．拮抗其作用的藥物：腎上腺皮質激素、甲狀腺素、生長激素等均能升高血糖，合用時能對抗胰島素的降血糖作用，噻嗪類利尿藥、口服避孕藥及煙酸衍生物，據稱亦可減低胰島素的降血糖作用，β受體阻滯劑，可阻斷腎上腺素的升高血糖反應，干擾機體調節血糖功能，與胰島素合用時，要注意調整劑量，否則易引起低血糖。