1、形態、粒徑及其分布
采用掃描電鏡、激光散射法或激光掃描法測定。根據給藥途徑不同要求其粒徑不同。如注射給藥脂質體的粒徑應小于200nm,且分布均勻,呈正態性,跨距宜小。
2、包封率和載藥量
包封率:包封率=(脂質體中包封的藥物/脂質體中藥物總量)×100%
一般采用葡聚糖凝膠、超速離心法、透析法等分離方法將溶液中游離藥物和脂質體分離,分別測定,計算包封率。通常要求脂質體的藥物包封率達80%以上。
載藥量:載藥量=[脂質體中藥物量/(脂質體中藥物+載體總量)]×100%
載藥量的大小直接影響到藥物的臨床應用劑量,故載藥量愈大,愈易滿足臨床需要。載藥量與藥物的性質有關,通常親脂性藥物或親水性藥物較易制成脂質體。
3、脂質體的穩定性
1)、物理穩定性:主要用滲漏率表示。
滲漏率=(放置前介質中藥物量-放置后介質中的藥量)/制劑中藥量x100%
膽固醇可以加固脂質雙分子層膜,降低膜流動,可減小滲漏率。
2)、化學穩定性:
(1)磷脂氧化指數:氧化指數=A233nm=A215nm;一般規定磷脂氧化指數應小于0.2。
(2)磷脂量的測定:基于每個磷脂分子中僅含1個磷原子,采用化學法將樣品中磷脂轉變為無機磷后測定磷摩爾量(或重量),即可推出磷脂量。
4、防止氧化的措施:
防止氧化的一般措施有充入氮氣,添加抗氧劑-生育酚、金屬絡合劑等;也可直接采用氫化飽和磷脂。
5、脂質體的滅菌:
滅菌的一般方法有過濾除菌、無菌操作、-射線照射(60鈷15~20kGy)、121℃熱壓滅菌等。