1、抗炎和抗過敏：多種類固醇激素具有優良的抗炎和抗過敏性能，例如天然的可的松（17-羥基-11-脫氫皮質酮）和氫化可的松（17-羥基皮質酮）是廣泛使用的抗炎和抗過敏藥物。
在可的松結構基礎上，通過結構修飾和篩選，合成出了一系列效果更好、副作用更低的抗炎和抗過敏藥物。如人工合成的強的松（1-脫氫可的松），在第一、二個碳原子間為雙鍵，比氫化可的松的作用強3～5倍，主要用于治療哮喘。另一種為醋酸氟輕松，它的抗炎活性是氫化可的松的幾十倍，是治療各種炎癥和牛皮癬的良藥。
2、治療男性或女性疾病和避孕：性激素常用于男性或女性疾病的治療。例如雌二醇和黃體酮可用于治療女性的月經失調，以及婦女更年期疾病等。黃體酮還有安胎作用，使妊娠過程能夠正常進行。
女性注射或口服雌二醇或黃體酮，或二者合用可以起避孕作用。通過對性激素結構進行化學修飾，已經合成出了性能良好的新型避孕藥。目前臨床上使用的避孕藥主要是炔諾酮和17-乙炔雌二醇，避孕成功率在99%以上。其原理是通過抑制腦垂體促性腺激素的分泌排卵和使子宮內膜大宜于受精和植胎。人工合成的長效避孕藥炔雌醚，服用后由脂肪組織吸收并代謝成乙炔雌二醇，再緩慢釋放出來，從而達到長效避孕的目的。
3、改善代謝功能：許多類固醇激素都有良好的調節糖代謝和水鹽代謝的功能。特別是一些人工合成的類固醇激素，作用更顯著。
這種激素能夠促進機體的造血功能，使血紅蛋白增多，從而加快氧和CO2的循環，增強體力。而且它還能夠促進骨骼生成，使身體肌肉發達。所以它是一種治療慢性消耗性疾病、重病及手術后恢復的有效藥物。由于這種激素能夠使人在短時間內獲得超于正常的爆發力和持久力，因而被一些運動員濫用來提高運動成績。
類固醇激素藥物雖然有良好的療效，但長期服用會對人體健康造成嚴重危害，尤其是對丈肝臟的傷害更顯著，而且還會出現女性男性化的情況。因此，類固醇激素藥物要在醫生指導下使用。
糖皮質激素和性激素是參與類風濕性關節炎疾病治療的主要類固醇激素，發揮著強效快速的治療作用。